Aromaheterocyclic derivatives

Details Aromaheterocyclic derivatives Aromaheterocyclic derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2324268

Heteroaromatic derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, wherein Z represents a group represented by general formula (II), (III), (IV) or (V) (wherein Ar1 represents phenyl optionally substituted by a halogen or C1-5 alkyl; R2 represents a C1-5 alkyl; and Y represents hydrogen, mercapto, a C1-5 alkylthio, or amino optionally substituted by one or two C1-5 alkyls); Ar2 represents phenyl optionally having one or two substituents selected among halogens, C1-5 alkyls, C1-5 alkoxys, hydroxy, and trifluoromethyl; B1-B2 represents CH-CO or C=C(R1) (wherein R1 represents hydrogen or a C1-5 alkyl); and n is an integer of 1 to 4. The compounds are dopamine D4 receptor antagonists having a psychotropic action without causing extrapyramidal disorders.

L'invention concerne des dérivés hétéroaromatiques et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, de formule générale (I), dans laquelle Z représente un groupe de formule générale (II), (III), (IV) ou (V) (dans laquelle Ar?1¿ représente phényle éventuellement substitué par halogène ou alkyle C¿1?-C¿5?; R?2¿ représente alkyle C¿1?-C¿5?; et Y représente hydrogène, mercapto, alkyle C¿1?-C¿5?-thio ou amino comportant éventuellement un ou deux substituants alkyle C¿1?-C¿5?); Ar?2¿ représente phényle éventuellement substitué, comportant un ou deux substituants choisis entre halogène, alkyle C¿1?-C¿5?, alcoxy, hydroxy et trifluorométhyle; B?1¿-B?2¿ représente CH-CO ou C=C(R?1¿) (où R?1¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿5?); et n est un entier compris entre 1 et 4. Ces composés, qui sont des antagonistes des récepteurs dopaminergiques D4, possèdent une activité psychotrope mais n'entraînent pas de troubles extrapyramidaux.

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