C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01)
Patent
CA 2181909
Compounds of formula (I) which are .alpha.2A selective agonists and methods of selectively stimulating .alpha.2A adrenoceptors for therapeutic effect in a mammal by administration of compounds of formula (I) wherein R1 is alkyl or alkenyl of 1 to 4 carbons, cyclopropyl, Cl, Br, I, -OR4, -SR4, -NR4R4 or - Si(R4)3 wherein R4 represents alkyl or alkenyl of 1 to 4 carbon atoms or is hydrogen, R2 and R3 are selected from the group consisting of R1 and hydrogen; or R1 and R2 taken together from a fused ring with the phenyl moiety and are selected from the group consisting of -(CH2)4-, -NH(CH2)2NH-, -O(CH2)2O-, - NH(CH2)2O-, -S(CH2)2S-, -NH(CH2)S-, and -O(CH2)2S- and R3 is selected from the group consisting of R1 and hydrogen; or R2 and R3 taken together form a fused ring with the phenyl moiety and are selected from the group consisting of - (CH2)4-, -NH(CH2)2NH-, -O(CH2)2O-, -NH(CH2)2O-, -S(CH2)2S-, -NH(CH2)S-, and - O(CH2)2S-, -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=N- and -N=CH-N=CH-, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The therapeutic methods find use in treating conditions responsive to .alpha.2A agonist treatment in such uses as a reduction or maintenance of intraocular pressure in at least one eye; treatment of peripheral pain; augmentation of the effects of anesthetics; treatment of hypertension; treatment of hyperglycemia; and sedation.
L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) qui sont des agonistes sélectifs de .alpha.¿2A? et à des procédés stimulant sélectivement les adrénorécepteurs .alpha.¿2A? afin d'obtenir un effet thérapeutique chez un mammifère en lui administrant les composés de la formule (I), dans laquelle R¿1? représente alkyle ou alcényle de 1 à 4 atomes de carbone, cyclopropyle, Cl, Br, I, -OR¿4?, -SR¿4?, -NR¿4?R¿4? ou -Si(R¿4?)¿3? où R¿4? représente alkyle ou alcényle de 1 à 4 atomes de carbone ou hydrogène, R¿2? et R¿3? sont sélectionnés dans le groupe constitué de R¿1? et d'hydrogène; ou bien R¿1? et R¿2? réunis forment une combinaison cyclique condensée avec la fraction phényle et sont sélectionnés dans le groupe comprenant -(CH¿2?)¿4?-, -NH(CH¿2?)¿2?NH-, -O(CH¿2?)¿2?O-, -NH(CH¿2?)¿2?O-, -S(CH¿2?)¿2?S-, -NH(CH¿2?)S-, et -O(CH¿2?)¿2?S- et R¿3? est sélectionné dans le groupe constitué de R¿1? et hydrogène; ou bien R¿2? et R¿3? réunis forment une combinaison cyclique condensée avec la fraction phényle et sont sélectionnés dans le groupe comprenant -(CH¿2?)¿4?-, -NH(CH¿2?)¿2?NH-, -O(CH¿2?)¿2?O-, -NH(CH¿2?)¿2?O-, -S(CH¿2?)¿2?S-, -NH(CH¿2?)S-, and -O(CH¿2?)¿2?S-, -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=N- et -N=CH-N=CH-, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les procédés thérapeutiques sont utilisés dans le traitement d'états sensibles à l'agoniste .alpha.¿2A?, ainsi que pour réduire ou maintenir la pression intraoculaire dans au moins un oeil. Ces composés ont également une application thérapeutique dans le traitement de la douleur périphérique; de l'accentuation des effets des anesthésiques; dans le traitement de l'hypertension, de l'hyperglycémie et dans la sédation.
Garst Michael E.
Gluchowski Charles
Harcourt Dale A.
Munk Stephen A.
Allergan
Allergan Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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