Aromatic amino acid derivatives and medicinal compositions

Details Aromatic amino acid derivatives and medicinal compositions Aromatic amino acid derivatives and medicinal compositions

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 229/36 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/36 (2006.01) A61K 31/402 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/

Patent

CA 2475434

1. An aromatic amino acid derivative represented by the formula (I) or its pharmacologically acceptable salt: (see formula I) wherein, R1 is a hydrogen atom or an amino-protecting group, R2 is a halogen atom or an alkyl, aralkyl or aryl group, R3 is 1 a hydrogen atom, 2 an aroylamino group, 3 a phenyl group substituted with lower alkyl, phenyl, phenoxy, etc. 4 a naphthyl or tetrahydronaphthyl group optionally substituted with hydroxy, lower alkoxy or di(lower)alkylamino, 5 an unsaturated mono-cyclic heterocyclic group containing N, O and/or S substituted with lower alkyl, phenyl, naphthyl or tetrahydroquinolyl, 6 an unsaturated or partially saturated condensed heterocyclic group containing N, O and/or S, optionally substituted with oxo, carboxy, amino, lower alkyl, etc.; X is a halogen atom, an alkyl group or an alkoxy group; Y is oxygen atom or nitrogen atom; 1 is 0 or 1; m is 0, 1 or 2; n is an integer of 0-5. This compound can inhibit a transporter (LAT1) of essential amino acid which is one of main nutrition for cancer cells and accordingly cause drain of the essential amino acid on the cancer cells and finally can prohibit the multiplication of cancer cells.

Cette invention concerne des dérivés d'amino-acides aromatiques représentés par la formules générales (I) suivantes ou des sels de ces dérivés acceptables au plan pharmacologique. Dans cette formule, R?1¿ représente hydrogène ou un groupe amino-protecteur ; R?2¿ représente hydrogène, alkylaralkyle ou aryle ; R?3¿ représente (1) halogéno, (2) aroylamino, (3) alkyle inférieur, phényle, phénoxy, etc. substitués phényle, (4) napthtyle ou tétrahydronaphtyle éventuellement substitué par hydroxy, alkoxy inférieur ou di(alkyle inférieur) amino, (5)un groupe hétérocyclique monocyclique insaturé renfermant un N-, S, O- et/ou S substitué par un alkyle inférieur, un phényle, un napthyle ou un tétrahydroquinolyle, ou (6) un groupe hétérocyclique fusionné contenant un N-, O- et/ou S-, qui peut être saturé ou partiellement insaturé, éventuellement substitué par oxo, carboxy, amino, alkyle inférieur, etc. ; X représente halogéno, alkyle ou alkoxy ; Y représente hydrogène ou azote ; 1 vaut = ou 1 ; m vaut 0, 1 ou 2 ; et n est un entier compris entre 0 et 5. Ces composés inhibent un vecteur (LAT1) d'amino-acides essentiels qui constituent l'un des principaux nutriments de cellules cancéreuses et induit un épuisement des amino-acides essentiels dans les cellule cancéreuses, ce qui inhibent la prolifération desdites cellules.

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