C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/79 (2006.01) A61K 31/455 (2006.01)
Patent
CA 2237313
Compounds of the formula (See formula I) wherein R1 signifies hydrogen or C1-6-alkyl; R2 signifies C1-6-alkyl or adamantyl; R3 signifies C1-6-alkyl or hydroxy; or R2 and R3 together signify -(CR6R7)n-; R4 signifies C2-8-alkyl, C2-8-alkenyl, C2-8-alkynyl, -OCH2R5 or C2-8-alkanoyl; and hydrogen when R3 is hydroxy; R5 signifies C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl or C2-6-alkynyl; R6 and R7 signify hydrogen or C1-6-alkyl; Y signifies oxygen or sulphur; and n signifies 3, 4 or 5, and pharmaceutically usable salts of carboxylic acids of formula I act as selective ligands of retinoic acid .gamma.-receptors and can be used for the treatment of epithelial lesions.
L'invention concerne les composés de la formule (I) où R<1> représente hydrogène ou alkyle C1-6, R<2> représente alkyle C1-6 ou adamantyle, R<3> représente alkyle C1-6 ou hydroxy, ou bien R2 et R3 représentent ensemble -(CR<6>R<7>)n-, R<4> représente alkyle C2-8, alcényle C2-8, alkinyle C2-8, -OCH2R<5> ou alcanoyle C2-8, et hydrogène si R<3> représente hydroxy, R<5> représente alkyle C1-6, alcényle C2-6 ou alkinyle C2-6, R<6> et R<7> représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle C1-6, Y représente oxygène ou soufre, et n vaut 3, 4 ou 5. Ces composés et les sels d'acides carboxyliques de la formule (I), pharmaceutiquement utilisables, agissent comme ligands sélectifs du récepteur d'acide rétinoïque gamma et peuvent être utilisés pour le traitement de lésions épithéliales.
Klaus Michael
Mohr Peter
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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