Aromatic ring fused pyrimidine derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 5/50 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2583259

A novel pyrimidine derivative in which pyrimidine has been fused with an aromatic heterocycle selected among thiophene, thiazole, and pyridine or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative; and a medicinal composition containing the compound or salt as an active ingredient. These compounds have excellent activity in accelerating insulin secretion and excellent activity in inhibiting the increase of a blood sugar level. Therefore, the medicinal composition containing the compound or salt as an active ingredient is useful, based on these activities, for the treatment and/or prevention of insulin-dependent diabetes mellitus (type 1 diabetes), noninsulin-dependent diabetes mellitus (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, and obesity.

La présente invention a pour objet un nouveau dérivé de pyrimidine, ou un sel de qualité pharmaceutique dudit dérivé, où la pyrimidine forme un système polycyclique avec un hétérocycle aromatique sélectionné parmi les cycles suivants : thiophène, thiazole, et pyridine. La présente invention décrit également une préparation thérapeutique contenant ledit dérivé ou son sel au titre de principe actif. Lesdits composés présentent d~excellentes propriétés en terme d~accélération de la sécrétion d~insuline et d~activité inhibitrice de l'augmentation de la glycémie sanguine. Ainsi la préparation thérapeutique contenant ledit dérivé ou son sel au titre de principe actif peut-elle être employée, en se basant sur ces propriétés, pour le traitement prophylactique et/ou thérapeutique de diabètes sucrés insulino-dépendants (diabètes de type 1), de diabètes sucrés non insulino-dépendants (diabètes de type 2), de maladies insulino-résistantes, et de l'obésité.

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