C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 261/08 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2651857
The present invention is concerned with aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R5 are as described in the specification, R5 representing an optionally substituted aryl or heteroaryl. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA A .alpha.5 receptor binding sites, being useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.
La présente invention concerne des dérivés d'aryl-4-éthynyl-isoxazole de formule (I), dans laquelle R1 à R5 ont la signification indiquée dans la description; R5 représentant aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué. Il a été découvert que cette classe de composés présente une affinité et une sélectivité élevées pour les sites de liaison au récepteur GABA A .alpha.5, lesdits composés s'avérant ainsi utiles en tant qu'agents d'amélioration cognitive ou dans le traitement de troubles cognitifs de type maladie d'Alzheimer.
Buettelmann Bernd
Knust Henner
Thomas Andrew
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1511473