Aryl- and heteroaryl-ethyl-acylguanidine derivatives, their...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 295/14 (2006.01) C07D 207/14 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 235/08 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 241/08 (2006.01) C07D 279/22 (2006.01) C07D 295/18 (2006.01) C07D 307/14 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2653039

A compound of formula (I) wherein: ~ A represents a phenyl, a heteroaryl or a (C4-C8)cycloalkyl group, ~ Q represents an oxygen atom or a -CH2- link, ~ X, Y and Z represent carbon or nitrogen atoms, ~ R1 and R2 are chosen among: hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, oxo, -CF3, (C1-C6)alkyl, AIk, (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)alkyl-O-(C1-C6)alkyl, -0-(C1-C6)alkyl-0- (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, -O-(C3-C8)cycloalkyl, -(CH2)m-SO2-(C1-C6)alkyl, benzyl, pyrazolyl, -CH2-triazolyl optionally substituted and -L-R12, wherein L represents a bond or a -CH2- and/or -CO- and/or, -SO2- linkage and R12 represents a (C3-C8)cycloalkyl or a group of formula (a), (b), (c), (c'), (d) or (e); ~ R3 represents a linear (C1-C10)alkyl group which is optionally substituted, ~ R4 represents a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, cyano, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy group, ~ R5 and R6 represent, independently one from the other, a hydrogen or halogen atom or a (C1-C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, ~ R7 and R8 represent a hydrogen atom or a (C1 -C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, ~ R9 and R10 represent a hydrogen atom or a hydroxyl, -CO-(C1 -C6)alkyl or - COO-(C1 -C6)alkyl group, or together form a linear (C2-C3)alkylene chain, ~ R11 represents a hydrogen atom or an alkyl or cycloalkyl group, Processes for its preparation, its use in therapeutic and pharmaceutical preparations comprising it.

Composé de formule (I) dans laquelle : ~ A représente un groupe phényle, hétéroaryle ou cycloalkyle en C4-C8, ~ Q représente un atome d'oxygène ou une liaison -CH2-, ~ X, Y et Z représentent chacun un atome de carbone ou d'azote, ~ R1 et R2 sont chacun choisis parmi un hydrogène, un halogène, un hydroxyle, un cyano, un oxo, -CF3, un groupe alkyle en C1-C6, AIk, alcoxy en C1-C6, (alkyl en C1-C6)-O-(alkyle en C1-C6), -O-(alkyl en C1-C6)-O-(alkyle en C1-C6), cycloalkyle en C3-C8, -O-(cycloalkyle en C3-C8), -(CH2)m-SO2-(alkyle en C1-C6), benzyle, pyrazolyle, -CH2-triazolyle éventuellement substitué et -L-R12, où L représente une liaison ou une liaison -CH2- et/ou -CO- et/ou -SO2- et R12 représente un cycloalkyle en C3-C8 ou un groupe de formule (a), (b), (c), (c7), (d) ou (e), ~ R3 représente un groupe alkyle en C1-C10 linéaire qui est éventuellement substitué, ~ R4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe hydroxyle, cyano, alkyle en C1-C6 ou alcoxy en C1-C6, ~ R5 et R6 représentent chacun indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle en C1-C5 ou bien ils forment ensemble un groupe cycloalkyle en C3-C6, ~ R7 et R8 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C5 ou bien ils forment ensemble un groupe cycloalkyle en C3-C6, ~ R9 et R10 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle, -CO-(alkyle en C1-C6) ou -COO-(alkyle en C1-C6) ou bien ils forment ensemble une chaîne alkylène en C2-C3 linéaire, ~ R11 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ou cycloalkyle; procédés pour la préparation de celui-ci; utilisation de celui-ci en thérapie; et compositions pharmaceutiques comprenant celui-ci.

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