C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 5/02 (2006.01) A61K 31/74 (2006.01) A61K 31/785 (2006.01)
Patent
CA 2489681
Disclosed is a phenyl boronic acid compound represented by Structural Formula (I): Ar is a substituted or unsubstituted aryl group. Z and Z' are independently -O-. -NH- or -S-. X is an electron withdrawing group. R is a substituted or unsubstituted straight chained hydrocarbyl group optionally comprising one or more amine, ammonium, ether, thioether or phenylene linking groups and Y is -H, an amine, -[NH-(NH2)q]-NH2, halogen, -CF3, thiol, ammonium, alcohol, -COOH, -SO3H, -OSO3H or phosphonium group covalently bonded to the terminal position of R. Each -NH- in -[NH-)CH2)q]r-NH2 is optionally N- alkylated or N,N-dialkylated and -NH2 in -[NH-(CH2)q]r-NH2 is optionally N- alkylated, N,N-dialkylated or N,N,N-triakylated. q is an integer from 2 to about 10 and r is an integer from 1 to about 5. R1 and R1' are independently - H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group or a substituted aryl group, or, taken together, are a C2-C5 substituted or unsubstituted alkylene group optionally comprising an amine linking group [- N+(R1a)-]. Each R1, is Structural Formula (I) is preferably -H. R1a is-H, alkyl, substituted alkyl, phenyl or substituted phenyl. Also disclosed is a method of treating obesity in a subject by administering an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) and a pharmaceutical composition comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carier or diluent.
L'invention concerne un composé d'acide phénylboronique représenté par la formule structurale (I) dans laquelle Ar représente un groupe aryle substitué ou non, Z et Z' représentent, de façon indépendante, -O-. -NH- ou -S-, X représente un groupe attracteur d'électrons, R représente un groupe hydrocarbyle linéaire, substitué ou non, comprenant éventuellement un ou plusieurs groupes de liaison amine, ammonium, éther, thioéther ou phénylène, et Y représente -H, un groupe amine, -[NH-(NH¿2?)¿q?]-NH¿2?, un halogène, un groupe -CF¿3?, thiol, ammonium, alcool, -COOH, -SO¿3?H, -OSO¿3?H ou phosphonium lié par covalence à la position terminale de R. Chaque groupe -NH- dans -[NH-)CH¿2?)¿q?]¿r?-NH¿2? est éventuellement N-alkylé ou N,N-dialkylé et chaque groupe -NH¿2? dans -[NH-(CH¿2?)¿q?]¿r?-NH¿2? est éventuellement N-alkylé, N,N-dialkylé ou N,N,N-trialkylé. q est un entier prenant une valeur entre 2 et 10 environ et r est un entier prenant une valeur entre 1 et 5 environ. Dans cette formule, R¿1? et R¿1'? représentent, de façon indépendante, -H, un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe aryle ou un groupe aryle substitué, ou, pris ensemble, représentent un groupe alkylène en C2-C5, substitué ou non, comprenant éventuellement un groupe de liaison amine [-N?+¿(R?1a¿)-]. Dans la structure de formule (I) chaque R¿1? représente, de préférence, -H, et R?1a¿ représente un -H, un groupe alkyle, alkyle substitué, phényle ou phényle substitué. L'invention concerne aussi une méthode de traitement de l'obésité consistant à administrer à un sujet une quantité efficace d'un composé représente par la formule structurale (I) ainsi qu'une composition pharmaceutique contenant le composé et un support ou un diluant, acceptable sur le plan pharmaceutique.
Dhal Pradeep K.
Harry III Mandeville W.
Holmes-Farley Stephen Randall
Huval Chad Cori
Li Xinhua
Borden Ladner Gervais Llp
Genzyme Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1864484