A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/166 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07C 231/00 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 277/30 (2006.01)
Patent
CA 2529662
The present invention is related to aryl dicarboxamides of formula (I) and use thereof for the treatment and/or prevention of obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycernia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholes-terolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of aryl dicarboxamides of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. A is an airninocarbonyl moiety; Cy is an aryl, heteroaryl, aryl-heteroaryl, heteroaryl-aryl, aryl-aryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1; R1 and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or C1-C6-alkyl; R4 and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy, C1-C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1-C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.
L'invention concerne des aryl-dicarboxamides de formule (I) et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de l'obésité et/ou de troubles métaboliques dont la médiation est assurée par la résistance à l'insuline ou l'hyperglycémie, notamment le diabète de type I et/ou II, la tolérance au glucose inadéquate, la résistance à l'insuline, l'hyperlipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, le syndrome des ovaires polykystiques (PCOS). L'invention concerne en particulier l'utilisation des aryl-dicarboxamides de formule (I) pour moduler, notamment pour inhiber l'activité des PTP. Dans la formule, A est un fragment aminocarbonyle; Cy est un groupe aryle, hétéroaryle, aryle-hétéroaryle, hétéroaryle-aryle, aryle-aryle, cycloalkyle ou un groupe hétérocyclique; n vaut 0 ou 1; R?1¿ et R?2¿ sont indépendamment l'un de l'autre sélectionnés dans le groupe comprenant hydrogène ou C¿1?-C¿6?-alkyle; R?4¿ et R?5¿ sont chacun indépendamment l'un de l'autre sélectionnés dans le groupe comprenant H, hydroxy, C¿1?-C¿6? alkyle, carboxy, C¿1?-C¿6? alcoxy, C¿1?-C¿3? alkylcarboxy, C¿2?-C¿3? alcénylcarboxy, C¿2?-C¿3? alkynylcarboxy, amino ou R?4¿ et R?5¿ peuvent former un anneau hétérocyclique non saturé ou saturé, au moins un des éléments parmi R?4¿ et R?5¿ n'étant pas hydrogène ou C¿1?-C¿6? alkyle.
Bombrun Agnes
Pons Jean-Francois
Swinnen Dominique
Thomas Russell J.
Applied Research Systems Ars Holding N.v.
Kirby Eades Gale Baker
Laboratoires Serono S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1864283