C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)
Patent
CA 2487718
Bicyclic heteroaromatic derivatives of formula (1) are described: F (1) where: the dashed line joining A and C(Ra) is present and represents a bond and A is a -N= atom or a -C(Rb)= group, or the dashed line is absent and A is a -N(Rb)- , or -C(Rb)(Rc)- group; X is an -O-, -S- or substituted nitrogen atom or a - S(O)-, -S(O2)- or -NH~-group; Y is a nitrogen or substituted carbon atom or a - CH= group; n is zero or the integer 1; Alk1 is an optionally substituted aliphatic or heteroaliphatic chain L1 is a covalent bond or a linker atom or group; Cy1 is a hydrogen atom or an optionally substituted cycloaliphatic, polycycloaliphatic, heterocycloaliphatic, polyheterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; Ar is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; and the remaining substituents are defined in the specification. The compounds are potent and selective inhibitors of p38 kinase and are of use in the prophylaxis and treatment of immune or inflammatory disorders.
L'invention concerne des dérivés hétéroaromatiques bicycliques de formule (I), dans laquelle la ligne pointillée reliant A et C(R?a¿) est présente et représente une liaison et A est un atome -N= ou un groupe -C(R?b¿)=, ou la ligne pointillée est absente et A est -N(R?b¿)-, or un groupe -C(R?b¿)(R?c¿)- ; X représente -O-, -S- ou un atome d'azote substitué ou un groupe -S(O)-, -S(O¿2?)- or -NH- ; Y représente un atome d'azote ou un atome de carbone substitué ou un groupe -CH= ; n représente zéro ou le nombre entier 1 ; Alk?1¿ représente une chaîne aliphatique ou hétéroaliphatique éventuellement substituée ; L?1¿ représente une liaison covalente ou un atome ou un groupe de liaison ; Cy?1¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe cycloaliphatique, polycycloaliphatique, hétérocycloaliphatique, polyhétérocycloaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué ; Ar représente un groupe aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué ; les autres substituants restants sont définis dans la description. Lesdits composés sont efficaces et sont des inhibiteurs de kinase p38. Ils sont également utilisés dans la prophylaxie et le traitement de troubles immunitaires et inflammatoires.
Brookings Daniel Christopher
Davis Jeremy Martin
Langham Barry John
Celltech R. & D. Limited
Robic
Ucb Pharma S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1482954