C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/52 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/56 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2238723
(see formula I) Novel arylethenesulfonamide derivative having a high affinity for drugs, especially endoserine receptors, and represented by general formula (I); pharmaceutically acceptable salts thereof; and drugs comprising the same as the active ingredient, especially endoserine receptor antagonist, wherein Ar: optionally substituted aryl group or optionally substituted five- to six-membered heteroaryl group; X: oxygen atom, sulfur atom or a group represented by a formula -NH-; Y: oxygen atom or sulfur atom; R1: hydrogen atom, optionally halogen-substituted lower alkyl group, cycloalkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted five- to six-membered heteroaryl group; R2: lower alkyl group, lower alkenyl group or lower alkynyl group where each of which may be substituted with one to three substituent(s) selected from a group consisting of hydroxyl group, lower alkoxy group, cycloalkyl group, halogen atom, carboxyl group and lower alkoxycarbonyl group; R3: phenyl group which may be substituted with one to four substituent(s) selected from a group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl group, lower alkoxy group, halogen atom, lower alkylthio group, lower alkylsulfinyl group, lower alkanesulfonyl group, carboxyl group, lower alkoxycarbonyl group and carbamoyl group; and R4 and R5: they may be same or different and each is hydrogen atom or lower alkyl
Nouveaux dérivés aryléthènesulfonamide particulièrement adaptés pour des médicaments, notamment pour les récepteurs de l'endosérine, représentés par la formule génerale (I); sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés et médicaments renfermant ces dérivés comme principe actif, en particulier antagonistes de récepteur de l'endosérine. Dans la formule, Ar représente un aryle facultativement substitué ou un hétéroaryle facultativement substitué à cinq ou six éléments; X représente l'oxygène, le soufre ou le groupe représenté par -NH-; Y représente l'oxygène ou le soufre; R1 représente hydrogène, alkyle inférieur facultativement substitué par halogéno, cycloalkyle, aryle facultativement substitué, ou hétéroaryle facultativement substitué à 5 ou 6 éléments; R2 représente alkyle inférieur, alcényle inférieur ou alcynyle inférieur, chacun étant facultativement substitué par un à trois groupes choisis parmi hydroxy, alcoxys inférieurs, cycloalkyles, halogènes, carboxy et alcoxycarbonyles inférieurs; R3 représente phényle, facultativement substitué par un à quatre groupes choisis parmi des alkyles inférieurs facultativement halogénés, des alcoxys inférieurs, des halogènes, des alkylthios inférieurs, des alkylesulfinyles inférieurs, des alkalsulfonyles inférieurs, carboxy, alkoxycarbonyles inférieurs et carbamoyle; et R4 et R5 sont identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou alkyle inférieur.
Harada Hironori
Kazami Jun-Ichi
Sudou Katsumi
Tanaka Akihiro
Tsuzuki Ryuji
Astellas Pharma Inc.
Dennison Associates
Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1777278