C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 275/64 (2006.01) A61K 31/17 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07C 317/22 (2006.01) C07C 323/18 (2006.01) C07D 213/63 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 307/58 (2006.01) C07D 307/83 (2006.01) C07D 333/32 (2006.01) C07D 333/64 (2006.01)
Patent
CA 2205033
The present invention provides a compound of formula (I), wherein Ar is (a) phenyl, naphthyl and biphenyl, each optionally substituted with C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 haloalkoxy, C2-4 alkoxyalkoxy, C1-4 alkylthio, hydroxy, halo, cyano, amino, C1-4 alkylamino, di (C2-8) alkylamino, C2-6 alkanoylamino, carboxy, C2- 6 alkoxycarbonyl, or optionally substituted phenyl, phenoxy, phenylthio or phenylsulfinyl or (b) furyl, benzo[b]furyl, thienyl, benzo[b]thienyl, pyridyl or quinolyl, each optionally substituted with C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, halo, C1-4 alkoxy, optionally-substituted phenyl, phenoxy or phenylthio, X is C1-C4 alkylene, C2-C4 alkenylene, -(CHR1)m-Q1-(CHR2)n-, -O-(CHR1)j Q2- and -(CHR1)-O-N = in which the N = moiety is attached to the cycloakene ring; and in which Q1 is O, S, SO, SO2, NR3, CH = N-O or CO, Q2 is O, S, SO, SO2 or NR3, and R1, R2 and R3 are each hydrogen or C1-C4 alkyl, m and n are each an integer from 0 to 4 and j is an integer from 1 to 4; p is an integer of 1 or 2; Y is hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, C2-4 alkoxyalkyl, C1-4 alkylthio, hydroxy, halo, cyano or amino; Z is hydrogen or C1-4 alkyl; and M is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation or a pharmaceutically acceptable metabolically cleavable group. Further the invention provides a pharmaceutical composition for treating a medical condition for which a 5- lipoxygenase inhibitor is needed in a mammalian subject which comprises a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Preferably the medical condition is an inflammatory disease, allergy or cardiovascular diseases.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I). dans cette formule, Ar représente (a) phényle, napthyle et diphényle, chacun étant éventuellement substitué par C1-4 alkyle, C1-4 haloalkyle, C1-4 hydroxyalkyle, C1-4 haloalcoxy, C2-4 alcoxyalcoxy, C1-4 alkylthio, hydroxy, halo, cyano, amino, C1-4 alkylamino, di (C1-4) alkylamino, C2-6 alcanoylamino, carboxy, C2-6 alcoxycarbonyle, ou un phényle, phénoxy, phénylthio ou phénylsulfinyle éventuellement substitué ou (b) furyle, benzo[b]furyle, thiényle, benzo[b]thiényle, pyridyle ou quinolyle, pouvant chacun être substitué par C1-4 alkyle, C1-4 haloalkyle, halo, C1-4 alcoxy, ou par phényle, phénoxy ou phénylthio éventuellement substitué, X représente C1-C4 alkylène, C2-C4 alcénylène, -(CHR<1>)m-Q<1>-(CHR<2>)n-, -O-(CHR<1>)j-Q<2>- et -(CHR<1>)-O-N= dans lesquels la fraction N= est attachée au noyau cycloalcène; et dans lesquels R<1>, R<2>, et R<3> représentent chacun hydrogène ou C1-C4 alkyle, m et n sont chacun un entier de 0 à 4, et j est un entier de 1 à 4; p vaut 1 ou 2; Y représente hydrogène, C1-4 alkyle, C1-4 haloalkyle, C1-4 alcoxy, C2-4 alcoxyalkyle, C1-4 alkylthio, hydroxy, halo, cyano ou amino; Z représente hydrogène ou C1-4 alkyle; et M représente hydrogène, un cation acceptable du point de vue pharmaceutique ou un groupe métaboliquement fractionnable et acceptable du point de vue pharmaceutique. L'invention concerne également une composition pharmaceutique permettant de traiter une pathologiepour laquelle un inhibiteur de la 5-lipoxygénase est nécessaire chez un sujet mammalien laquelle composition comporte une dose thérapeutiquement efficace d'un composé selon la présente invention et un excipient acceptable du point de vue pharmaceutique. La pathologie est de préférence, une affection inflammatoire, une allergie ou des maladies cardio-vasculaires.
Kawai Akiyoshi
Kawai Makoto
Stevens Rodney William
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1956284