Arylpiperidinol and arylpiperidine derivatives and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 211/52 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 211/12 (2006.01) C07D 211/14 (2006.01) C07D 211/18 (2006.01) C07D 211/70 (2006.01)

Patent

CA 2231879

Arylpiperidinol or arylpiperidine derivatives represented by general formula (I) and drugs containing the same, in particular, those for improving or treating symptoms on the basis of ischemic diseases, convulsion, epilepsy and symptoms originating in hemicrania and calcium ion superloading inhibitors. In said formula (I) R represents H, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenoxy or optionally substituted benzoyl; A represents a bond, cycloalkylene or alkenylene optionally substituted by lower alkyl; B represents alkylene optionally substituted by OH or alcoxy or -NHCO(CH2)n - (wherein n is an integer of 1 to 5); E represents a bond, O or methylene; X represents OH or H, provided that X is not H when E is O or methylene; and Y and Z independently represent each H, halogeno, alkoxy or optionally halogenated alkyl.

La présente invention concerne des dérivés arylpipéridinol et arylpipéridine représentés par la formule générale (I) ainsi que des médicaments contenant ces dérivés et notamment, d'une part des médicaments permettant le traitement symptomatique, voire la guérison des affections ischémiques, des états et symptômes convulsifs et épileptiques d'origine hémicrânienne, et d'autre part des inhibiteurs de la surcharge en ions calcium. Dans cette formule générale (I), E est H, phényl éventuellement substitué, phénoxy éventuellement substitué ou benzoyl éventuellement substitué; A est une liaison, cycloalkylène ou alcénylène éventuellement substitué par un alkyl inférieur; B est alkylène éventuellement substitué par OH, alcoxy ou -NHCO(CH2)n- (auquel cas n est un entier valant de 1 à 5); E est une liaison, O ou méthylène; X est OH ou H, sous la réserve que X ne soit pas H si E est O ou méthylène; et Y et Z sont chacun indépendamment halogéno, alcoxy ou alkyl éventuellement halogéné.

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