Arylpiperidinopropanol and arylpiperazinopropanol...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 211/08 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 211/52 (2006.01) C07D 295/092 (2006.01)

Patent

CA 2276373

A compound having the formula (I) or its salt, hydrate, hydrate salt or solvate: (see formula I) wherein R1 to R4 independently represent H, halogen, OH, alkoxy, optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, R5 represents H, optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, E1 represents O, S, or -NR6 where R6 represents H, an optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, E2 represents O, S, or -NR7, where R7 represents H, an optionally substituted alkyl, aryl, or aralkyl group, A represents CH, C(OH), or N, X represents H, halogen, alkoxy, or an optionally substituted alkyl group, and Q represents an optionally substituted phenyl group, phenoxy, phenylmethyl, or cycloalkyloxy group, where when E1 represents O or S, E2 does not represent O or S, which has an action of suppressing the cytotoxic Ca2+ overload and lipid peroxidation and effective for pharmaceutical preparation for the alleviation and treatment of symptoms due to ischemic diseases, etc.

L'invention concerne un composé de la formule (I) ou son sel, hydrate, sel d'hydrate ou solvate. Dans ladite formule, R<1> à R<4> sont indépendamment H, halogène, OH, alcoxy, alkyle éventuellement substitué, aryle ou un groupe aralkyle; R<5> est H, alkyle éventuellement substitué, aryle ou un groupe aralkyle; E<1> est O, S ou -NR<6> (R<6> étant H, alkyle éventuellement substitué, aryle ou un groupe aralkyle); E<2> est O, S ou -NR<7> (R<7> étant H, alkyle éventuellement substitué, aryle ou un groupe aralkyle); A est CH, C(OH) ou N; X est H, halogène, alcoxy ou un groupe alkyle éventuellement substitué; et Q est un groupe phényle éventuellement substitué, phénoxy, phénylméthyle ou un groupe cycloalkyloxy dans lequel, si E<1> est O ou S, E<2> n'est pas O ou S. Ledit composé présente une activité de suppression de la surcharge Ca<2+> cytotoxique et de la peroxydation lipidique, et entre efficacement dans des préparations pharmaceutiques destinées à atténuer ou traiter des symptômes de maladies ischémiques, etc.

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