Aspartyl protease inhibitors

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 233/36 (2006.01) C07D 241/08 (2006.01) C07D 241/36 (2006.01) C07D 265/32 (2006.01) C07D 265/34 (2006.01) C07D 265/36 (2006.01) C07D 285/10 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413

Patent

CA 2243121

This invention relates to a novel class of compounds of formula (I) that are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting aspartyl protease activity and methods for treating viral infections using the compounds and compositions of this invention. A compound according to formula (I) wherein each Z is (a) or (b) or (c) wherein any Z may be optionally fused with R6; each X and X' is independently selected from the group consisting of C-C(O)-, - C(O)C(O)-, -S(O)- and -S(O)2; each Y and Y' is independently selected from the group consisting of -(C(R2)2)p-, -NR2-, -(C(CR2)2)p-M-, C=C(R2)2, and -N(R2)- CH2-.

L'invention concerne une nouvelle classe de composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'aspartyle protéase. Dans une forme d'exécution, cette invention concerne une nouvelle classe d'inhibiteurs de l'aspartyle protéase, caractérisée par des propriétés physicochimiques et des structures qui sont spécifiques. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. Les composés et les compositions pharmaceutiques de cette invention sont particulièrement efficaces pour inhiber l'activité protéasique de VIH-1 et VIH-2 et, par conséquent, ils peuvent être utilisés d'une manière avantageuse comme agents anti-viraux contre les virus VIH-1 et VIH-2. Cette invention concerne également des procédés pour inhiber l'activité de l'aspartyle protéase et des méthodes pour traiter des infections virales dans lesquelles on utilise les compositions de cette invention. Dans la formule (I), Z a la formule (a), (b) ou (c), un Z quelconque pouvant être fusionné avec R?6¿, chaque X et X' est choisi d'une manière indépendante dans le groupe constitué par C-C(O)-, -C(O)C(O)-, -S(O)- et S(O)¿2?, et chaque Y et Y' est choisi, d'une manière indépendante, dans le groupe constitué par -(C(R?2¿)¿2?)¿p?-, NR?2¿, -(C(CR?2¿)¿2?)¿p?-M-, C=C(R?2¿)¿2? et -N(R?2¿)-CH¿2?-.

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