C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/22 (2006.01) C07C 237/12 (2006.01) C07C 237/14 (2006.01) C07C 311/08 (2006.01) C07C 311/16 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 209/02 (2006.01) C07D 211/04 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 217/14 (2006.01) C07D 241/08 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 263/02 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 275/02 (2006.01) C07D 277/02 (2006.01) C07D 277/30 (2006.01) C07D 285/06 (2006.01) C07D 285/10 (2006.01) C07D 285/16 (2006.01) C07D 285/18 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01) C07D 307/02 (2006.01) C07D
Patent
CA 2489095
The present invention provides compounds having formula (I): wherein R~, R0, R1, X1, R2, R3, R3~, X2, X3, and R4 are as defined herein, and pharmaceuticals compositions thereof. The present invention also provides methods of inhibiting proteases, more specially aspartyl proteases. In certain embodiments, compounds inhibit BACE (.beta.-site APP-cleaving enzyme), and thus are useful in the treatment or prevention of a disease characterized by .beta.-amyloid deposits in the brain (including, but not limited to, Alzheimer~s Disease). The present invention also provides methods for preparing compounds of the invention.
La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R', R?0¿, R?1¿, X?1¿, R?2¿, R?3¿, R?3¿ , X?2¿, X?3¿, et R?4¿ sont définis comme susmentionnés, et des compositions pharmaceutiques associées. Cette invention a également pour objet des méthodes d'inhibition des protéases, plus spécifiquement des aspartyl-protéases. Dans certains modes de réalisation, des composés permettent d'inhiber l'enzyme de clivage de la protéine précurseur amyloïde du site B, et ils sont donc utilisés dans le traitement ou la prévention d'une maladie caractérisée par des dépôts de .beta.-amyloïde dans le cerveau (notamment, mais non seulement, la maladie d'Alzheimer). Cette invention a également trait à des méthodes de préparation des composés susmentionnés.
Cary Douglas R.
Jacobs Jeffrey W.
Lu Wanli
Lu Yafan
Sun Jian
Robic
Sunesis Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1951551