Assay system for glycoprotein agonists and antagonists

Details Assay system for glycoprotein agonists and antagonists Assay system for glycoprotein agonists and antagonists

G - Physics

01

N

G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/74 (2006.01) G01N 33/76 (2006.01)

Patent

CA 2231348

A method to determine the site of action of a receptor modulating compound is disclosed. The method comprises: a) determining the effect of said compound on a first host cell that has been modified to display a mutant form of said receptor, wherein said mutant produces the activated state of its cognate signaling pathway, wherein said determining comprises measuring the intracellular level of cyclic AMP or other post-binding event; b) determining the effect of said compound on a second host cell that has been modified to display a derivative of said receptor which is formed by coupling an agonist for said receptor covalently to said receptor; wherein said determining comprises measuring the intracellular level of cyclic AMP or other post- binding event; and c) comparing the effect of said compound as determined in steps a) and b); whereby a compound that alters the level of cyclic AMP or downstream event in both a) and b) has a site of action at the binding site for agonists, and a compound that alters the level of cyclic AMP or post- binding event in step a) but not in step b) has a site of action other than at the agonist binding site.

Cette invention se rapporte à un procédé destiné à déterminer le site d'action d'un composé susceptible de moduler des récepteurs. Ce procédé consiste a) à évaluer l'effet dudit composé sur une première cellule hôte qui a été modifiée pour présenter une forme mutante dudit récepteur, ledit mutant produisant l'état activé de sa voie de signalisation apparentée et ladite évaluation consistant à mesurer la concentration intracellulaire d'AMP cyclique ou tout autre événement intervenant après la liaison, b) à évaluer l'effet dudit composé sur une seconde cellule hôte qui a été modifiée pour présenter un dérivé dudit récepteur qui est formé par couplage covalent entre un agoniste dudit récepteur et ledit récepteur, ladite évaluation consistant à mesurer la concentration intracellulaire d'AMP cyclique ou tout autre événement intervenant après la liaison et c) à comparer l'effet dudit composé évalué à l'étape a) et à l'étape b). Tout composé qui modifie la concentration d'AMP cyclique ou tout événement se produisant en aval, à la fois au cours de l'étape (a) et de l'étape (b), possède un site d'action au niveau du site de liaison pour les agonistes et tout composé qui modifie la concentration d'AMP cyclique ou tout événement se produisant après la liaison au cours de l'étape (a) mais pas au cours de l'étape (b) possède un site d'action extérieur au site de liaison aux agonistes.

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