Assays for identifying receptors having alterations in...

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q

Patent

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C12Q 1/68 (2006.01) A01N 37/18 (2006.01) A01N 61/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) C12Q 1/00 (2006.01) C12Q 1/66 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)

Patent

CA 2421933

The present invention provides methods of identifying receptors having altered signaling. In particular, the present invention provides an assay for identification of receptors having alterations in ligand dependent or ligand independent signaling. Receptors having alterations in ligand dependent signaling that can be identified by the inventive method include hypersensitive or hyposensitive receptors and receptors having increased or decreased potency. The inventive method is also applicable to the identification of receptors having alterations in basal activity, for example, constitutively active receptors or receptors having silencing mutations. Further applications include the identification of polymorphic or mutant receptors having alterations in signaling and receptors having an altered drug response. Finally, the receptors identified are useful as tools for drug discovery. Figure (1) is a table of constitutively active Class I G protein- coupled receptors (SEQ ID NOS:2-75).

L'invention concerne des méthodes d'identification de récepteurs présentant des altérations de signaux de transduction. Plus précisément, l'invention concerne un dosage servant à identifier les récepteurs qui présentent des altérations de signaux de transduction dépendantes ou indépendantes du ligand. Les récepteurs présentant des altérations de signaux de transduction dépendantes du ligand qui peuvent être identifiés selon le procédé de l'invention comprennent des récepteurs hyposensibles et hypersensibles et des récepteurs caractérisés par une efficacité accrue ou réduite. Par ailleurs, on peut utiliser cette méthode pour identifier les récepteurs dont l'activité de base est altérée, par exemple, des récepteurs constitutivement actifs ou des récepteurs présentant des mutations silencieuses. D'autres applications concernent l'identification des récepteurs polymorphes ou mutants caractérisés par des altérations de signaux de transduction et des récepteurs caractérisés par une réponse altérée aux médicaments. Enfin, on peut utiliser les récepteurs identifiés comme outils de recherche médicamenteuse.

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