Assays for nuclear receptor ligands using fret

Details Assays for nuclear receptor ligands using fret Assays for nuclear receptor ligands using fret

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/435 (2006.01) C07K 14/475 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C09K 11/06 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/542 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)

Patent

CA 2305711

Provided is a method of identifying agonists and antagonists of nuclear receptors that comprises measuring agonist-dependent fluorescence resonance energy transfer (FRET) between a fluorescently labeled nuclear receptor or ligand binding domain and fluorescently labeled CREB-binding protein (CBP), p300, other nuclear co-activator, or binding portion thereof. The method is simple, rapid, and inexpensive. Nuclear receptors and nuclear receptor co- activators labeled with fluorescent reagents for use in the above-described method are also provided.

L'invention concerne un procédé permettant d'identifier des agonistes et des antagonistes vis-à-vis de récepteurs nucléaires, qui consiste à mesurer le transfert d'énergie de résonance en fluorescence entre un récepteur nucléaire ou un domaine de liaison marqué par fluorescence et une protéine se liant au CRE, p300, un autre co-activateur nucléaire ou une partie de liaison qui lui appartient. Le procédé est simple, rapide, et peu onéreux. L'invention concerne également des récepteurs nucléaires et des co-activateurs de ces récepteurs marqués au moyen de réactifs fluorescents, qui sont destinés à être utilisés aux fins du procédé considéré.

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