C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/93 (2006.01) C07B 53/00 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 493/08 (2006.01) C07D 493/18 (2006.01)
Patent
CA 2652873
The present invention provides a new strategies for the synthesis of compounds of the rocaglamide family and related natural products. The synthetic approach generally involves photochemical generation of an oxidopyrylium species from a 3-hydroxychromone derivative followed by an enantioselective 1,3-dipolar cycloaddition of the oxidopyrylium species to a dipolarophile in the presence of a TADDOL derivative. This approach can be used for the formation of adducts containing an aglain core structure. Methods of the conversion of aglain core structures to aglain, rocaglamide and forbaglin ring systems are also provided. The present invention also relates to the use of rocaglamide/aglain/forbaglin derivatives for the manufacture of medicaments for use in the treatment of cancer or cancerous conditions, disorders associated with cellular hyperproliferation, or NF-.kappa.B-dependent conditions.
La présente invention concerne de nouvelles stratégies pour la synthèse de composés de la famille des rocaglamides et de produits naturels apparentés. Le procédé comporte la production photochimique d'une espèce d'oxydopyrylium à partir d'un dérivé de 3-hydroxychromone, suivie d'une oxydation cyclique 1,3-dipolaire énantiosélective de l'espèce d'oxydopyrylium en dipolarophile en présence d'un dérivé de TADDOL. Cette approche peut être utilisée pour la formation de produits d'addition contenant une structure centrale aglaïne. L'invention concerne également des procédés permettant de transformer les structures centrales aglaïne en systèmes de noyau aglaïne, rocaglamide et forbagline. La présente invention concerne également l'utilisation de dérivés de rocaglamide/aglaïne/forbagline pour la fabrication de médicaments destinés à être utilisés dans le traitement du cancer ou de pathologies cancéreuses, de troubles associés à l'hyperprolifération cellulaire ou d'états NF-.kappa.B-dépendants.
Gerard Baudouin
Porco John A. Jr.
Robic
Trustees Of Boston University
LandOfFree
Asymmetric synthesis of rocaglamides via enantioselective... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Asymmetric synthesis of rocaglamides via enantioselective..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Asymmetric synthesis of rocaglamides via enantioselective... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1919968