A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/40 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01)
Patent
CA 2440331
Atorvastatin calcium, the substance known by the chemical name (R-(R*,R*))-2- (4-fluorophenyl)-.beta.,.delta.-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl- ((phenylamino)carbonyl)-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt is known as HMG-CoA reductase inhibitor and is used as an antihypercholesterolemic agent. Atorvastatin in the pharmaceutical compositions available in the market, is usually prepared as its calcium salt since it enables atorvastatin to be conveniently formulated in the pharmaceutical formulations, for example, in tablets, capsules, powders and the like for oral administration. Atorvastatin calcium can exist in an amorphous form or in one of the at least four known crystalline forms (Form I, Form II, Form III and Form IV). Atorvastatin calcium is the substance which is sparingly soluble in water, with pKa 4,5, and it has been found that the crystalline forms are less soluble than the amorphous form, which may cause problems in bioavailability of atorvastatin in the body. The present invention solves the problem of providing therapeutic equivalence of atorvastatin pharmaceutical formulation regardless the form (crystalline, amorphous, mixture of both) of atorvastatin calcium used for its preparation.
L'invention concerne l'atorvastatine calcique, connue sous le nom chimique sel d'hémi-calcium d'acide (R-(R*,R*))-2-(4-fluorophényl)- .beta.,.delta.-dihydroxy-5-(1-méthyléthyl)-3-phényl-((phénylamino)carbonyl)-1H-pyrrole-1-heptanoïque, connue comme inhibiteur de HMG-CoA réductase, et utilisée comme agent hypocholestérolémiant. L'atorvastatine, dans les compositions pharmaceutiques disponibles sur le marché, est généralement préparée comme sel de calcium pour permettre une formulation adéquate de celle-ci, par exemple, sous forme de comprimés, de capsules, de poudres et analogue pour administration par voie orale. L'atorvastatine calcique existe sous forme amorphe ou sous l'une des quatre formes cristallines (forme I, forme II, forme III et forme IV) au moins. L'atorvastatine calcique est une matière peu soluble dans l'eau qui présente un pKa de 4,5, et ses formes cristallines sont moins solubles que la forme amorphe, ce qui peut provoquer des problèmes de biodisponibilité de l'atorvastatine dans le corps. L'invention permet de résoudre ce problème en fournissant une équivalence thérapeutique de formulation pharmaceutique d'atorvastatine, quelle que soit la forme (cristalline, amorphe ou mélange des deux) d'atorvastatine calcique utilisée pour préparer cette formulation.
Bavec Sasa
Kerc Janez
Mateja Salobir
Fetherstonhaugh & Co.
Lek Pharmaceutical And Chemical Company D.d.
Lek Pharmaceuticals D.d.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2000839