Avermectin derivatives

Details Avermectin derivatives Avermectin derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 493/22 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61P 33/10 (2006.01) C07H 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2418975

Compounds represented by the general formula (I) or salts thereof wherein -X--- Y- is -CH=CH-, -CH2-CH2-, or the like; the symbol ---- between R1 and the 4'- position carbon atom represents a single bond or a double bond; and the symbol ---- between R2 and the 5-position carbon atom represents a single bond or a double bond, for example, (1) when -X---Y- is -CH=CH- or -CH2-CH2- and the symbol ---- between R1 and the 4'-position carbon atom represents a double bond, R1 is =C(R11)(R12) (wherein R11 is lower alkyl or the like, and R12 is hydrogen or the like) or the like, and R2 is hydroxyl or the like, or R2 together with the 5-position carbon atom represents carbonyl, or (2) when -X--- Y- is -CH=CH- or -CH2-CH2- and the symbol ---- between R1 and the 4'-position carbon atom represents a single bond, R1 is -OCH(R1a)(R1b) (wherein R1a is lower alkyl or the like, and R1b is hydrogen or the like) or the like, and R2 is hydroxyl or the like.

L'invention porte sur des composés de la formule générale (I) ou sur des sels de ceux-ci. Dans cette formule, -X<u>---</u>Y- représente CH=CH-, -CH¿2?-CH¿2?- ou analogue ; le symbole <u>----</u> entre R?1¿ et l'atome de carbone à la position 4' représente une liaison unique ou une double liaison ; et le symbole <u>---</u> entre R?2¿ et l'atome de carbone à la position 5 représente une liaison unique ou une double liaison, par exemple, (1) lorsque, -X<u>---</u>Y- représente, R?1¿ représente =C(R?11¿)(R?12¿) (où R?11¿ représente alkyle inférieur ou analogue et R?12¿ représente hydrogène ou analogue), et R?2¿ représente hydroxyle ou analogue, ou bien R?2¿ associé à l'atome de carbone à la position 5 représente carbonyle, ou (2) lorsque -X<u>---</u>Y- CH=CH- ou -CH¿2?-CH¿2?- et le symbole <u>----</u> entre R?1¿ et l'atome de carbone à la position 4' représente une liaison représente unique, R?1¿ représente OCH (R?1a¿)(R?1b¿) (où R?1a¿ représente alkyle inférieur ou analogue, et R?1b¿ représente hydrogène ou analogue), et R?2¿ représente hydroxyle ou analogue.

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