Avermectin derivatives

Details Avermectin derivatives Avermectin derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 17/08 (2006.01) A01N 43/90 (2006.01) A01P 7/00 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61P 33/00 (2006.01)

Patent

CA 2362253

Avermectin derivatives represented by the general formula (I) or salts thereof: (see formula I) wherein (see formula II) represents -CH=CH-, -CH2-C(=O)-, -CH2-CH2-, or -CH2- CH(R13)-; for example, 1) when (see formula III) represents -CH=CH-, R1 represents (R11)(R12)C [wherein R11 represents a substituted or unsubstituted lower alkyl group; a formyl group; a lower alkoxylcarbonyl group etc.; and R12 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group]; when the bond between R2 and a carbon atom at the 5-position is a single bond, R2 represents a hydroxyl group or a tri(lower alkyl)silyloxy group; or R2 forms a carbonyl group or a hydroxime group together with the carbon atom at the 5- position; 2) when (see formula IV) represents -CH2-C(=O)-, R1 represents (R11a)(R12a)C [wherein R11a represents a lower alkoxycarbonyl group, or -COOCH2CH=CH2; and R12a represents a hydrogen atom]; and R2 represents a hydroxyl group or a tri(lower alkyl)silyloxy group.

Cette invention concerne des dérivés de l'avermectine représentés par la formule générale suivante (I), ou bien des sels de ces dérivés, dans laquelle -X<u>---</u>Y- est -CH=CH-, -CH2-C(=O)-, -CH2-CH2-, par exemple (1) lorsque -X<u>---</u>Y- est CH=CH-, R<1> est (R<11>) (R<12>)C [dans laquelle R<11> est éventuellement un alkyle inférieur substitué, un formyle, un alkoxycarbonyle inférieur, ou analogue, et R<12> est hydrogène ou alkyle inférieur], et R<2> est hydroxyle, tri (alkyle inférieur) silyloxy ou analogues et reliés par liaison unique à l'atome de carbone à 5 positions, ou R<2> et l'atome de carbone à 5 positions peuvent être réunis pour former un groupe carbonyle ou hxdroxyme, et (2) lorsque -X<u>---</u>Y- est -CH2-C(=O)-, R<1> est (R<11a>)(R<12a>)C [dans laquelle R<11a> est alkoxycarbonyle inférieur ou -COOCH2CH=CH2, et R<12a> est hydrogène], et R<2> est hydroxyle ou tri (alkyle inférieur) silyloxy.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1594750