Aza-bridged-ring compound

Details Aza-bridged-ring compound Aza-bridged-ring compound

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/06 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 27/16 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 471/18 (2006.01)

Patent

CA 2678193

[PROBLEMS] To provide a compound which has an antagonistic activity on a muscarinic M3 receptor and is therefore useful as an active ingredient of a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A study was made on a compound having an antagonistic activity on the binding of a muscarinic M3 receptor. As a consequence, it is found that an aza-bridged-ring compound represented by the formula (1) or a salt thereof has an antagonistic activity on the binding of a muscarinic M3 receptor. The aza-bridged-ring compound has an antagonistic activity on the binding of a muscarinic M3 receptor and therefore can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma. (1) wherein R1 represents -H or a C1-6 alkyl; R2 represents an aza-bridged-ring selected from the group consisting of the rings represented by the formulae (a), (b), (c) and (d) below; and R3 represents a thienyl, a phenyl, a pyridyl, a pyrazinyl, a thiazolyl or a pyrazolyl.

L'invention vise à proposer un composé doté d'une activité antagoniste sur un récepteur M3 muscarinique et donc utile comme principe actif d'un agent prophylactique et/ou thérapeutique pour une maladie inflammatoire telle qu'une maladie pulmonaire obstructive chronique (COPD) et l'asthme. A cet effet, une étude a été réalisée sur un composé présentant une activité antagoniste sur la liaison d'un récepteur M3 muscarinique. Il a été découvert qu'un composé à cycle à pont aza représenté par la formule (1) ou par un sel de celui-ci est doté d'une activité antagoniste sur la liaison d'un récepteur M3 muscarinique. Le composé à cycle à pont aza présente une activité antagoniste sur la liaison d'un récepteur M3 muscarinique et peut donc être utilisé comme agent prophylactique et/ou thérapeutique et pour une maladie inflammatoire telle qu'une maladie pulmonaire obstructive chronique (COPD) et l'asthme. (1) dans laquelle R1 représente -H ou un alkyle en C1-6 ; R2 représente un cycle à pont aza choisi dans le groupe constitué par les cycles représentés par les formules (a), (b), (c) et (d) ci-après ; et R3 représente un thiényle, un phényle, un pyridyle, un pyrazinyle, un thiazolyle ou un pyrazolyle.

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