C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 453/06 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07F 5/02 (2006.01)
Patent
CA 2246051
A compound of formula (I) wherein: A is (II), (III), (IV) or (V); X is O or S; Y is O or S; G and D are independently nitrogen or carbon with the proviso that no more than one of G, D, or E is nitrogen; E is N or C-R4; R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or fluoro; R3 is hydrogen, halogen, C1 to C3 alkyl, -OR5, -CN, -CONH2, -CO2R5, -NR5R6 or phenyl optionally substituted with one to three of the following substituents: halogen, C1 to C3 alkyl, - NO2, -CN, or -OCH3; R4 is hydrogen, halogen, C1 to C3 alkyl, -OR5, -CN, - CONH2, -CO2R5, -NR5R6 or phenyl optionally substituted with one to three of the following substituents: halogen, C1 to C3 alkyl, -NO2, -CN, or -OCH3; or R2 and R3 or R3 and R4 may together represent a fused phenyl ring optionally substituted with one or two of the following substituents: halogen, C1 to C3 alkyl, -NO2, -CN, or -OCH3; R5 and R6 are independently hydrogen or C1 to C3 alkyl; or an enantiomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, compositions containing them, and their use in therapy, especially in the treatment or prophylaxis of psychotic disorders and intellectual impairment disorders, as well as intermediates and use of intermediates in synthesis.
Composé de formule (I) dans laquelle A correspond à l'une des formules (II), (III), (IV) ou (V); X correspond à O ou S; Y correspond à O ou S; G et D sont indépendamment azote ou carbone sous réserve que soit G, soit D, soit E soient azote; E correspond à N ou C-R¿4?; R¿1? est hydrogène ou méthyle; R¿2? est hydrogène ou fluoro; R¿3? est hydrogène, halogène, alkyle C¿1? à C¿3?, -OR¿5?, -CN, -CONH¿2?, -CO¿2?R¿5?, -NR¿5?R¿6? ou phényle, facultativement substitué par un à trois des substituants suivants: halogène, alkyle C¿1? à C¿3?, -NO¿2?, -CN, ou -OCH¿3?; R¿4? est hydrogène, halogène, alkyle C¿1? à C¿3?, -OR¿5?, -CN, -CONH¿2?, -CO¿2?R¿5?, -NR¿5?R¿6? ou phényle facultativement substitué par un à trois des substituants suivants: halogène, alkyle C¿1? à C¿3?, -NO¿2?, -CN, ou -OCH¿3?; soit R¿2? et R¿3? soit R¿3? et R¿4? peuvent représenter ensemble une liaison phényle de fusion facultativement substituée par un ou deux des substituants suivants: halogène, alkyle C¿1? à C¿3?, -NO¿2?, -CN ou -OCH¿3?; R¿5? et R¿6? sont indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1? à C¿3?; ou un énantiomère de ces substances et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. L'invention porte également sur les procédés de leur élaboration, des compositions les renfermant et leur utilisation à des fins thérapeutiques, notamment pour le traitement ou la prophylaxie des désordres psychotiques ou des désordres altérant les facultés intellectuelles, ainsi que sur leurs intermédiaires et l'utilisation de ces intermédiaires dans leur synthèse.
Macor John
Wu Edwin
Astra Aktiebolag
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1533202