C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2557115
The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein G is selected from a group consisting of: phenyl, pyridyl, benzothiazolyl, indazolyl; p is an integer ranging from 0 to 5; R1 is independently selected from a group consisting of: halogen, hydroxy, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, C1-4alkanoyl; or corresponds to a group R5; R2 is hydrogen or C1-4alkyl; R3 is C1-4alkyl; R4 is hydrogen, or a phenyl group, a heterocyclyl group, a 5- or 6- membered heteroaromatic group, or a 8- to 11-membered bicyclic group, any of which groups is optionally substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents selected from the group consisting of: halogen, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1- 4alkoxy, C1-4alkanoyl; R5 is a moiety selected from the group consisting of: isoxazolyl, -CH2-N-pyrrolyl, 1,1-dioxido-2-isothiazolidinyl, thienyl, thiazolyl, pyridyl, 2-pyrrolidinonyl, and such a group is optionally substituted by one or two substituents selected from: halogen, cyano, C1- 4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkanoyl; and when R1 is chlorine and p is 1, such R1 is not present in the ortho position with respect to the linking bond to the rest of the molecule; and when R1 corresponds to R5, p is 1; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as modulators of dopamine D3 receptors, e.g. to treat drug dependency or as antipsychotic agents.
La présente invention concerne des nouveaux composés représentés par la formule générale (I) ou un sel de qualité pharmaceutique de ces composés. Dans la formule générale (I), G désigne un élément sélectionné dans le groupe comprenant un phényle, un pyridyle, un benzothiazolyle, un indazolyle ; p désigne un entier compris entre 0 et 5 ; R¿1? désigne un élément sélectionné dans le groupe comprenant un halogène, un hydroxy, un cyano, un alkyle C¿1-4?, un haloalkyle C¿1-4?, un alcoxy C¿1-4?, un haloalcoxy C¿1-4?, un alcanoyle C¿1-4 ?; ou correspond à un groupe R¿5 ?; R¿2? désigne un hydrogène ou un alkyle C¿1-4 ?; R¿3? désigne un alkyle C¿1-4 ?; R¿4? désigne un hydrogène, ou un groupe phényle, un groupe hétérocycle, un groupe hétéroaromatique à 5 ou 6 éléments, ou un groupe bicyclique comportant 8 à 11 éléments, ces groupes pouvant éventuellement être substitués par 1, 2, 3 ou 4 substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un halogène, un cyano, un alkyle C¿1-4?, un haloalkyle C¿1-4?, un alcoxy C¿1-4?, un alcanoyle C¿1-4 ?; R¿5? désigne une fraction sélectionnée dans le groupe comprenant un isoxazolyle, -CH¿2?-N-pyrrolyle, 1,2-dioxydo-2-isothiazolidinyle, thiényle, thiazolyle, pyridyle, 2-pyrrolidinonyle, ce groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un halogène, un cyano, un alkyle C¿1-4?, un haloalkyle C¿1-4?, un alcoxy C¿1-4?, un alcanoyle C¿1-4?. Lorsque R¿1? désigne du chlore et que p vaut 1, R¿1? n'est pas présent en position ortho par rapport à la liaison au reste de la molécule. Lorsque R¿1? correspond à R¿5?, p vaut 1. L'invention concerne également des procédés destinés à la préparation de ces composés, des produits intermédiaires utilisés dans ces procédés, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et l'utilisation de ces composés en thérapie, comme modulateurs des récepteurs D3 de la dopamine, pour le traitement de la pharmacodépendance ou comme agents antipsychotiques, par exemple.
Arista Luca
Bonanomi Giorgio
Capelli Anna Maria
Damiani Federica
Di Fabio Romano
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1798240