C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01)
Patent
CA 2579820
Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are N-aryl or heteroaryl azaspiroalkene/alkane compounds, prodrugs or metabolites of these compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl group can be a phenyl ring or a five- or six-membered heterocyclic ring (heteroaryl). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, particularly those disorders characterized by dysfunction of nicotinic cholinergic neurotransmission, including disorders involving neuromodulation of neurotransmitter release, such as dopamine release. CNS disorders, which are characterized by an alteration in normal neurotransmitter release, are another example of disorders that can be treated and/or prevented. The compounds and compositions can also be used to alleviate pain. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g., side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastro- intestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).
L'invention porte sur des composés, des préparations pharmaceutiques les contenant et sur leurs procédés d'obtention et d'utilisation. Lesdits composés comprennent: des N-aryl ou hétéroaryl azaspiroalcène/alcane, leurs prodrogues, leurs métabolites ou leurs sels pharmacocompatibles, dans lesquels le groupe aryle peut être un cycle phényle ou un cycle hétérocyclique à 5 ou 6 éléments (hétéroaryle). Lesdits composés et compositions peuvent traiter ou prévenir une vaste gamme d'états ou de troubles et en particulier les troubles caractérisés par un dysfonctionnement de la neurotransmission nicotiniques cholinergiques dont ceux impliquant la neuromodulation de la libération des neurotransmetteurs. Les troubles du SNC caractérisés par une altération de la libération normale des neurotransmetteurs sont un exemple de troubles pouvant être traités ou prévenus. Lesdits composés et compositions peuvent avoir un effet analgésique, et peuvent également: (i) modifier le nombre des récepteurs nicotiniques cholinergiques du cerveau du patient; (ii) avoir des effets neuroprotecteurs et (iii) ne pas présenter d'effets secondaires appréciables tels: qu'une augmentation significative de la tension artérielle ou du rythme cardiaque, ou des effets négatifs significatifs sur le tube digestif ou les muscles du squelette.
Bhatti Balwinder Singh
Breining Scott R.
Hammond Philip S.
Klucik Jozef
Xiao Yun-De
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Targacept Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1990393