Azetidin compounds suitable for treating disorders that...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

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C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2681034

The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A is C1-C6-alkyl, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-haloalkenyl, C3-C6-cycloalkyl, aryl-C1-C4-alkyl, aryl-C2-C4-alkenyl, aryl or hetaryl; --- is a single or double bond; X1 and X2 are N, CRx1, NRx2 or CRx3Rx4; Rx1, Rx3 and Rx4 are H, halogen, CN, NO2, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylcarbonyl, etc. or two geminal radicals Rx3 and Rx4 together with the carbon atom to which they are bound may form a carbonyl group or a 3- to 6-membered carbocyclic or heterocyclic spiro- annulated ring; Rx2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C6-haloalkyl, etc.; or two vicinal radicals Rx1, Rx2, Rx3 or Rx4 together with X1 and X2 form a five- or six- membered carbocyclic or heterocyclic fused ring; Y1, Y2 and Y3 are N or CRy; Ry is H, halogen, CN, NO2, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C6-haloalkyl, etc.; wherein a maximum of 3 of the radicals X1, X2, Y1, Y2 and Y3 are selected from NRx1 and N; R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, C1-C6-haloalkyl, etc.; R2 is C1-C4-alkyl or C1-C4-haloalkyl; n is 0, 1 or 2; physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof, pharmaceutical composition comprising them, a method for treating medical disorders selected from diseases of the central nervous system, addiction diseases or obesity, said method comprising administering an effective amount of such compounds to a subject in need and the use of such a compound for preparing a pharmaceutical compositions.

La présente invention concerne des composés de formule (I), A représentant un alkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, un hydroxyalkyle en C1 à C6, un alcényle en C2 à C6, un halogénoalcényle en C2 à C6, un cycloalkyle en C3 à C6, un aryl-alkyle en C1 à C4, un aryl-alcényle en C2 à C4, un aryle ou un hétaryle ; --- représentant une liaison simple ou double ; X1 et X2 représentant N, CRx1, NRx2 ou CRx3Rx4 ; Rx1, Rx3 et Rx4 représentant H, un halogène, CN, NO2, un alkyle en C1 à C6, un alcoxy en C1 à C6, un alkylcarbonyle en C1 à C6, etc. ou deux radicaux géminés Rx3 et Rx4 conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont liés peuvent former un groupe carbonyle ou un cycle spiro-annelé hétérocyclique ou carbocyclique ayant de 3 à 6 chaînons ; Rx2 représentant un hydrogène, un alkyle en C1 à C6, un alkylcarbonyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, etc. ; ou deux radicaux vicinaux Rx1, Rx2, Rx3 ou Rx4 conjointement avec X1 et X2 formant un cycle fusionné hétérocyclique ou carbocyclique ayant cinq ou six chaînons ; Y1, Y2 et Y3 représentant N ou CRy ; Ry représentant H, un halogène, CN, NO2, un alkyle en C1 à C6, un alcoxy en C1 à C6, un alkylcarbonyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, etc. ; un maximum de 3 parmi les radicaux X1, X2, Y1, Y2 et Y3 étant choisis parmi NRx1 et N ; R1 représentant un hydrogène, un alkyle en C1 à C6, un hydroxyalkyle en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, etc. ; R2 représentant un alkyle en C1 à C4 ou un halogénoalkyle en C1 à C4 ; n représentant 0, 1 ou 2 ; leurs sels d'addition d'acide physiologiquement tolérés et leurs N-oxydes, une composition pharmaceutique les comprenant, un procédé pour traiter des troubles médicaux choisis parmi des maladies du système nerveux central, des maladies liées à la toxicomanie ou l'obésité, ledit procédé comprenant l'administration d'une quantité efficace de tels composés à un sujet qui en a besoin et l'utilisation d'un tel composé pour préparer une composition pharmaceutique.

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