C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/14 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2674525
Azetidine analogues of nucleosidase and nucleoside phosphorylase inhibitors having the general formula (I), the use of these compounds as pharmaceuticals, pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treating certain diseases using the compounds, processes for preparing the compounds, and intermediates useful in the preparation of the compounds wherein W and X are each independently selected from hydrogen, CH2OH, CH2OQ and CH2SQ; Y and Z are each independently selected from hydrogen, halogen, CH2OH, CH2OQ, CH2SQ, SQ, OQ and Q; Q is an alkyl, aralkyl or aryl group each of which may be optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy, halogen, methoxy, amino, or carboxy; R1 is a radical of the formula (II) or R1 is a radical of the formula (III) A is selected from N, CH and CR2, where R2 is selected from halogen, alkyl, aralkyl, aryl, OH, NH2, NHR3, NR3R4 and SR5, where R3, R4 and R5 are each alkyl, aralkyl or aryl groups optionally substituted with hydroxy or halogen, and where R2 is optionally substituted with hydroxy or halogen when R2 is alkyl, aralkyl or aryl; B is selected from hydroxy, NH2, NHR6, SH, hydrogen and halogen, where R6 is an alkyl, aralkyl or aryl group optionally substituted with hydroxy or halogen; D is selected from hydroxy, NH2, NHR7, hydrogen, halogen and SCH3, where R7 is an alkyl, aralkyl or aryl group optionally substituted with hydroxy or halogen; E is selected from N and CH; G is a C1-4 saturated or unsaturated alkyl group optionally substituted with hydroxy or halogen, or G is absent; or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an ester thereof, or a prodrug thereof.
L'invention porte sur des analogues azétidine d'inhibiteurs de nucléosidase et de nucléoside phosphorylase ayant la formule générale (I), sur l'utilisation de ces composés en tant que produits pharmaceutiques, sur des compositions pharmaceutiques contenant les composés, sur des procédés de traitement de certaines maladies à l'aide des composés, sur des procédés de préparation des composés, et sur des intermédiaires utiles dans la préparation des composés, W et X étant chacun indépendamment choisis parmi l'hydrogène, CH2OH, CH2OQ et CH2SQ; Y et Z étant chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, halogène, CH2OH, CH2OQ, CH2SQ, SQ, OQ et Q; Q est un groupe alkyle, aralkyle ou aryle dont chacun peut être facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi hydroxy, halogène, méthoxy, amino ou carboxy; R1 est un radical de la formule (II) ou R1 est un radical de la formule (III); A est choisi parmi N, CH et CR2, où R2 est choisi parmi halogène, alkyle, aralkyle, aryle, OH, NH2, NHR3, NR3R4 et SR5, où R3, R4 et R5 sont chacun un groupe alkyle, aralkyle ou aryle facultativement substitué par hydroxy ou halogène, et où R2 est facultativement substitué par hydroxy ou halogène lorsque R2 est alkyle, aralkyle ou aryle; B est choisi parmi hydroxy, NH2, NHR6, SH, hydrogène et halogène, R6 étant un groupe alkyle, aralkyle ou aryle facultativement substitué par hydroxy ou halogène; D est choisi parmi hydroxy, NH2, NHR7, hydrogène, halogène et SCH3, R7 étant un groupe alkyle, aralkyle ou aryle facultativement substitué par hydroxy ou halogène; E est choisi parmi N et CH; G est un groupe alkyle saturé ou insaturé en C1-4, facultativement substitué par hydroxy ou halogène, ou G est absent; ou un tautomère de ces composés, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, ou un ester de ceux-ci, ou un promédicament de ceux-ci.
Evans Gary Brian
Furneaux Richard Hubert
Greatrex Ben William
Schramm Vern L.
Tyler Peter Charles
Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Industrial Research Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1503916