C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2236303
A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives, linked by a fluoro-substituted alkylene chain to a fused bicyclic heteroaromatic moiety such as indolyl, are selective agonists of 5-HT1-like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype- selective 5-HT1D receptor agonists.
L'invention concerne une classe de dérivés substitués de l'azétidine, de la pyrrolidine et de la pipéridine, liés par une chaîne alkylène fluoro-substituée à un groupe hétoroaromatique à deux cycles fusionnés tels que le groupe indolyle. Ces dérivés sont des agonistes sélectifs pour les récepteurs du type 5-HT¿1?, en particulier ce sont des agonistes puissants pour les récepteurs humains du sous-type 5-HT¿1D.alpha.?, leur affinité pour les récepteurs du sous-type 5-HT¿1D.alpha.? étant au moins 10 fois plus élevée que pour les récepteurs du sous-type 5-HT¿1D.beta.?. Ils sont donc utiles pour le traitement et/ou la prévention de différents troubles, en particulier de la migraine et de ses effets associés, pour lesquels on recommande l'utilisation d'agonistes sélectifs pour les récepteurs 5-HT¿1D?, ces derniers provoquant moins d'effets secondaires indésirables, en particulier d'effets cardio-vasculaires, que les agonistes non sélectifs pour les récepteurs du sous-type 5-HT¿1D?.
Castro Pineiro Jose Luis
Macleod Angus Murray
Van Niel Monique Bodil
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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