C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 205/04 (2006.01) A61K 31/397 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
Patent
CA 2466728
Disclosed are nociceptin ORL-1 receptor agonists of formula (I) wherein; (a) R1 is optionally substituted alkyl, fluorenyl, pyrimidinyl or optionally substituted piperidinyl; R2 is H; and R3 is -C(H)(R)-NR7R8; R is H, optionally substituted aryl or arylalkyl, or heteroaryl; R7 is -(CH2)xR9, optionally substituted tetrahydronaphthyl, or cycloalkyl; and R8 is H; or R7 and R8 together form a substituted piperidinyl or piperazinyl ring; x is 0- 10; and R9 is H, alkoxy, optionally substituted phenyl, naphthyl, heteroaryl, pyrrolidinyl, pyrrolidonyl, optionally substituted piperidinyl or diphenylmethyl; or (b) R2 is -NHR7 or formula (II) and R3 is H; pharmaceutical compositions; and methods of using the compounds to treat cough and pain.
Cette invention, qui a trait à des agonistes du récepteur ORL-1 de la nociceptine, correspondant à la formule (I), concerne également des compositions pharmaceutiques ainsi que des méthodes utilisant ces composés pour traiter la toux et la douleur. Dans cette formule, (a), R¿1? représente un alkyle éventuellement substitué, un fluorényle, un pyrimidinyle ou un pipéridinyle éventuellement substitué, R¿2? représente un H et R¿3? représente -C(H)(R)-NR¿7?R¿8?, R représente un aryle ou un arylalkyle éventuellement substitué ou un hétéroaryle, R¿7? représente -(CH¿2?)¿x?R¿9?, un tétrahydronaphtyle ou un cycloalkyle et R¿8? représente un H ou bien R¿7? et R¿8? forment ensemble un noyau pipéridinyle ou pipérazinyle substitué, la valeur de x est comprise entre 0 et 10 et R¿9? représente un H, un alcoxy, un phényle éventuellement substitué, un naphtyle, un hétéroaryle, un pyrrolidinyle, un pyrrolidonyle, un pipéridinyle éventuellement substitué ou un diphénylméthyle ou (b), R¿2? représente NHR¿7? ou la formule (II) et R¿3? représente un H.
Burnett Duane A.
Caplen Mary Ann
Czarniecki Michael F.
Domalski Martin S.
Ho Ginny D.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1927799