C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 205/04 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01)
Patent
CA 2294193
Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as tachykinin inhibitors which act at the NK1, NK2 and NK3 receptors or a combination of two or more thereof. In said formula (I) A is CO, SO2 or CH2; Ar1 is phenyl optionally substituted by one or more substituents independently selected from halogen, C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more halogen, and C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen; X1 is C3-7 cycloalkyl, aryl or C1-6 alkyl, said C1-6 alkyl being optionally substituted by fluoro, CO2H, CO2(C1-4alkyl), C3-7 cycloalkyl, adamantyl, aryl or het, and said C3-7 cycloalkyl being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1- 4 alkoxy, OH, F, fluoro(C1-4 alkyl) and fluoro(C1-4 alkoxy); X is a direct link or NR1; R is SO2aryl, SO2(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen), (a) or (b).
Composés représentés par la formule (I) ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, utiles en tant qu'inhibiteurs de tachykinine, agissant au niveau des récepteurs de NK¿1?, NK¿2? et NK¿3? ou sur une combinaison de deux ou de plusieurs de ces derniers; dans cette formule A représente CO, SO¿2? ou CH¿2?; Ar?1¿ représente phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés indépendamment dans halogène, alkoxy C¿1?-C¿6? éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes, et alkyle C¿1?-C¿6? éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes; X?1¿ représente cycloalkyle C¿3?-C¿7?, aryle ou alkyle C¿1?-C¿6?, ledit akyle C¿1?-C¿6? étant éventuellement substitué par fluoro, CO¿2?H, CO¿2?(alkyle C¿1?-C¿4?), cycloalkyle C¿3?-C¿7?, adamantyle, aryle ou het, et ledit cycloakyle C¿3?-C¿7? étant éventuellement substitué par 1 ou 2 substituants sélectionnés indépendamment chacun dans alkyle C¿1?-C¿4?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, alkoxy C¿1?-C¿4?, OH, F, fluoro(alkyle C¿1?-C¿4?) et fluoro(alkoxy C¿1?-C¿4?); X représente une liaison directe ou NR?1¿; R représente SO¿2?aryle, SO¿2?(alkyle C¿1?-C¿6? éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes), (a) ou (b).
Alker David
Magee Thomas Victor
Maw Graham Nigel
Middleton Donald Stuart
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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