C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/52 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07C 59/66 (2006.01) C07C 69/734 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/60 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)
Patent
CA 2265504
Carboxylic acid derivatives have the formula (I), in which R1 stands for tetrazole or a group (a); R2 stands for hydrogen, hydroxy, NH2, NH(C1-c4- alkyl), N(C1-C4-alkyl)2, halogen, C1-C4-alkyl, C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkinyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-halogenalkoxy or C1-C4-alkylthio, or CR2 is linked with CR10, as indicated below, into a 5- or 6-membered ring; X stands for nitrogen or methine; Y stands for nitrogen or methine; Z stands for nitrogen or CR10, wherein R10 is hydrogen or C1-C4-alkyl or CR10 forms together with CR2 or CR3 an optionally substituted 5- or 6-membered alkylene or alkenylene ring, and wherein one or more methylene groups can be substituted by oxygen, sulphur, -NH or -N(C1-C4-alkyl); R3 stands for hydrogen, hydroxy, NH2, NH(C1-C4-alkyl), N(C1-C4-alkyl)2, halogen, C1-C4- alkyl, C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkinyl, C1-C4-hydroxyalkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-halogenalkoxy, C1-C4-alkylthio; or CR3 is linked to CR10 as indicated above into a 5- or 6-membered ring, R4 and R5 (which may be identical or different) stand for optionally substituted phenyl or naphthyl, or for phenyl or naphthyl which are linked to each other at the ortho-position by a direct bond, a methylene, ethylene or ethenylene group, an oxygen or sulphur atom or an SO2, NH or N-alkyl group; optionally substituted C3-C8- cycloalkyl; R6 stands for optionally substituted C3-C8-cycloalkyl; optionally substituted phenyl or naphthyl, a 5- or 6-membered, optionally substituted heteroaromatic compound containing one to three nitrogen atoms and/or one sulphur or oxygen atom; W stands for sulphur or oxygen; Q is a spacer with a length that corresponds to a C2-C4 chain. Also disclosed are the physiologically tolerable salts of these compounds, as well as their pure enantiomer and diastereoisomer forms, their preparation and use as mixed ETA/ETB-receptor antagonists.
L'invention concerne des dérivés d'acide carboxylique de formule (I), dans laquelle R?1¿ représente tétrazol ou un groupe (a); R?2¿ représente hydrogène, hydroxy, NH¿2?, NH(alkyle C¿1?-C¿4?), N(alkyle C¿1?-C¿4?)¿2?, halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4?, halogénure d'alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, halogénure d'alcoxy C¿1?-C¿4? ou alkylthio C¿1?-C¿4?, ou CR?2¿ est lié avec CR?10¿, comme cela est indiqué ci-dessous, pour former un noyau à 5 ou 6 chaînons; X représente azote ou méthine; Y représente azote ou méthine; Z représente azote ou CR?10¿, R?10¿ représentant hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4?, ou CR?10¿ forme avec CR?2¿ ou CR?3¿ un noyau alkylène ou alcénylène à 5 ou 6 chaînons, éventuellement substitué, et un ou plusieurs groupes méthylène peuvent être substitués par hydrogène, soufre, -NH ou N(alkyle C¿1?-C¿4?); R?3¿ représente hydroxy, NH¿2?, NH(alkyle C¿1?-C¿4?), N(alkyle C¿1?-C¿4?)¿2?, halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4?, hydroxyalkyle C¿1?-C¿4?, halogénure d'alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿2?-C¿4?, halogénure d'alcoxy C¿1?-C¿4? ou alkylthio C¿1?-C¿4?, ou CR?3¿ est lié avec CR?10¿, comme cela est indiqué ci-dessous, pour former un noyau à 5 ou 6 chaînons; R?4¿ et R?5¿ (qui peuvent être identiques ou différents) représentent phényle ou naphtyle éventuellement substitués, ou phényle ou naphtyle liés mutuellement en position ortho par une liaison directe, un groupe méthylène, éthylène ou éthénylène, un atome d'oxygène ou de soufre ou un groupe SO¿2?-, NH-, ou N-alkyle; cycloalkyle C¿3?-C¿8? éventuellement substitué; R?6¿ représente cycloalkyle C¿3?-C¿8? éventuellement substitué; phényle ou naphtyle éventuellement substitués, un composé hétéroaromatique, à cinq ou six chaînons, éventuellement substitué contenant un à trois atomes d'azote et/ou un atome de soufre ou d'oxygène; W représente soufre ou oxygène; Q représente un bras écarteur dont la longueur correspond à une chaîne C¿2?-C¿4?. L'invention concerne également des sels physiologiquement tolérables desdits dérivés ainsi que leurs formes énantiomèrement pures et diastéréoisomèrement pures, leur préparation ainsi que leur utilisation en tant qu'antagonistes mixtes des récepteurs ET¿A?/ET¿B?.
Amberg Wilhelm
Hergenroder Stefan
Jansen Rolf
Kling Andreas
Klinge Dagmar
Abbott Gmbh & Co. Kg
Basf Aktiengesellschaft
Robic
LandOfFree
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