C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/04 (2006.01) A61K 31/396 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2655668
The present invention is directed to aziridinyl epothilone compounds as further described herein, and/or pharmaceutically-acceptable salts and/or solvates thereof having Formula (X). The compounds can be used in cancer treatment of for the preparation of conjugates for targeted drug delivery, especially folates.
La présente invention concerne des composés aziridinyle epothilone tels que décrit aussi dans les spécifications et/ou des sels et/ou des solvates de ceux-ci phamaceutiquement acceptables représentés par la formule (X), dans laquelle K est -O-, -S-, ou -NR7-; A est -(CR8R9)-(CH2)m-Z- Z est - (CHR10)-, -C(=O)-, -C(=O)-C(=O)-, -OC(=O>, -N(R11)O=O)-, -SO2-, ou - N(R11)SO2-; B1 est hydroxyle ou cyano et R1 est hydrogène ou B1 et R1 sont pris ensemble pour former une double liaison; R2, R3, et R5 sont indépendamment, hydrogène, alkyle, alkyle substitué, aryle ou aryle substitué; ou R2 et R3 peuvent être pris ensemble avec le carbone auquel ils sont fixés pour former un cycloalkyle éventuellement substitué; R4 est hydrogène, alkyle, alkényle, alkyle substitué, alkényle substitué, aryle, ou aryle substituél; R6 est hydrogène, alkyle ou alkyle substituél; R7, R8, R9, R10, R11 et R12 sont indépendamment hydrogène, alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, aryle, aryle substituél, hétérocycloalkyle, hétérocycloalkyle substitué, hétéroaryle, ou hétéroaryle substitué; et R13 est aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué.
Kim Soong-Hoon
Leamon Christopher P.
Vite Gregory D.
Vlahov Iontcho R.
Bristol-Myers Squibb Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2017554