Azole derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 277/30 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 317/28 (2006.01) C07D 263/30 (2006.01) C07D 263/52 (2006.01) C07D 263/56 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/26 (2006.01) C07D 277/32 (2006.01) C07D 277/36 (2006.01) C07D 277/60 (2006.01) C07D 277/64 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2202623

(see fig. I) I An azole derivative represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having both of a leukotriene antagonistic effect and a thromboxane A2 antagonistic effect and being useful in preventing or treating allergic diseases, ischemic heart diseases or ischemic brain diseases, and a medicinal composition containing the same as the active ingredient, wherein R1 and R2 may be the same or different and represent each hydrogen, cycloalkyl, etc., or R1 and R2 together with (a) may form a fused ring (b) or (c) which may be substituted by optionally substituted lower alkyl, amino, etc.; R3, R6, R7, R8 may be the same or different and represent each hydrogen, amino, etc.; R4 represents cyano, tetrazolyl, -COOR9, etc.; R5 represents hydrogen or lower alkyl; D represents optionally substituted lower alkylene; X and Z may be the same or different and represent each oxygen or sulfur; Y represents -N= or -CH=; A-represents -O-B-, -B-O-, -S-B-, -B-S- or -B- (B being lower alkylene or lower alkenylene); and n is 0, 1, or 2. - 198 -

La présente invention concerne un dérivé d'azole représenté par la formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptable. Ce dérivé faisant preuve à la fois d'un effet antagoniste des leukotriènes et d'un effet antagoniste de la thromboxane A2, il présente un intérêt pour la prévention ou le traitement des affections allergiques, des cardiopathies ischémiques ou des céphalopathies ischémiques. L'invention concerne également une composition médicinale contenant comme principe actif ce dérivé ou ce sel. Dans la formule (I), R<1> et R<2>, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un hydrogène, cycloalkyle, etc. ou bien, associés à (a), R<1> et R<2> peuvent former un noyau fusionné (b) ou (c) qui peut être l'objet d'une substitution par un amino, un alkyle inférieur éventuellement substitué, etc.; R<3>, R<6>, R<7> et R<8>, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un hydrogène, un amino, etc.; R<4> représente un cyano, tétrazolyle, -COOR<9>, etc.; R<5> représente un hydrogène ou alkyle inférieur; D représente un alkylène inférieur éventuellement substitué; X et Z, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un oxygène ou soufre; Y représente -N= ou -CH=; A représente -O-B-, -B-O-, -S-B-, -B-S- ou -B- (B étant un akylène inférieur ou un alcényle inférieur); et n est un entier valant 0, 1 ou 2.

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