Azole derivative and pharmaceutical composition thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 233/58 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 249/02 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 411/06 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2170874

An azole derivative represented by general formula (I), a salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof, wherein R1 and R2 may be the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl, or optionally halogenated phenyl; A, B and D may be the same or different and each represents =CR3- or nitrogen; X and Y may be the same or different and each represents single bond, methylene, oxygen, S(O)n or -NR4-; R3 and R4 may be the same or different and each represents hydrogen or lower alkyl; and n represents 0, 1 or 2. It has a steroid 17-20 lyase inhibitor activity and is useful as an agent for preventing or treating prostatic cancer, prostatic hypertrophy, masculinism, mammary cancer, mastopathy, uterus myoma, and endometriosis.

On décrit un dérivé d'azole représenté par la formule générale (I), ainsi qu'un sel, un hydrate ou un solvate de ce dérivé. Dans la formule, R?1¿ et R?2¿ peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur ou phényle éventuellement halogéné; A, B et D peuvent être identiques ou différents et représentent chacun =CR?3¿- ou azote; X et Y peuvent être identiques ou différents et représentent chacun une liaison unique, méthylène, oxygène, S(O)n ou -NR?4¿-; R?3¿ et R?4¿ peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou alkyle inférieur; et n représente 0, 1 ou 2. Ce composé présente une activité inhibant la lyase stéroïdienne 17-20 et est utile comme agent de prévention du cancer de la prostate, de l'hypertrophie de la prostate, du virilisme, du cancer du sein, des mastopathies, du myome utérin et de l'endométriose.

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