A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 45/00 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) A61K 31/43 (2006.01) A61K 31/431 (2006.01) A61K 38/14 (2006.01)
Patent
CA 2487597
A method of increasing the sensitivity of a bacterial strain to a cell-wall active antimicrobial agent, to which the bacterial strain or a progenitor strain from which the bacterial strain has evolved is sensitive is described. The method comprises the step of exposing said bacterial strain to a transforming agent having the following formula (I):~ where moieties R1, and R2 are each independently selected from alkyl, alkyloxy, alkyloxycarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkenyl, alkenyloxy, alkenyloxycarbonyl, alkenylcarbonyloxy, alkynyl, alkynyloxy: alkynyloxycarbonyl, alkynylcarbonyloxy, each of which may be substituted or unsubstituted, straight chain or branched or cyclic, aryl, aryloxy, aryloxycarbonyl, arylcarbonyloxy, each of which may be substituted or unsubstituted and cabamoyl, moiety R3 is selected from alkyl, alkyloxy, alkylcarbonyloxy, alkenyl, alkenyloxy, alkenylcarbonyloxy, alkynyl, alkynyloxy, alkynylcarbonyloxy, each of which may be substituted o unsubstituted, straight chain or branched or cyclic, aryl, aryloxy, arylcarbonyloxy, each of which may be substituted or unsubstituted, and carboxyl. other than R1, R2, and R3 are not all H, and Y is selected from a natural amino acid side chain. The use of an agent having the above formula in the manufacture of a medicament for increasing the sensitivity of a bacterial strain infecting, colonising or being carried by a patient, to an cell-wall active antimicrobial agent is also disclosed.
L'invention concerne un procédé permettant d'augmenter la sensibilité d'une souche bactérienne à un agent antimicrobien actif sur la paroi cellulaire, auquel la souche bactérienne ou la souche précurseur dont provient la souche bactérienne est sensible. Ce procédé comprend les étapes consistant à exposer ladite souche bactérienne à un agent de transformation présentant la formule suivante (I). Dans cette dernière, des fractions R¿1?, and R¿2? sont chacune sélectionnées de manière indépendante à partir d'alkyle, alkyloxy, alkyloxycarbonyle, alkylcarbonyloxy, alkényle, alkényloxy, alkényloxycarbonyl, alkénylcarbonyloxy, alkynyle, alkynyloxy: alkynyloxycarbonyle, alkynylcarbonyloxy,chacune pouvant être substituée ou non substituée, à chaine droite, ramifiée ou cyclique, aryle, aryloxy, aryloxycarbonyle, arylcarbonyloxy, chacun pourvant être substitué ou non substitué et cabamoyle. La fraction R¿3?est sélectionnée à partir d'alkyle, alkyloxy, alkylcarbonyloxy, alkényle, alkényloxy, alkénylcarbonyloxy, alkynyle, alkynyloxy, alkynylcarbonyloxy, chacun pouvant être susbtitué ou non substitué, à chaîne droite , ramifiée ou cyclique, aryle, aryloxy, arylcarbonyloxy, chacun pouvant être substitué ou non substitué et carboxyle autres que R¿1?, R¿2?, et R¿3? et ne sont pas H, et Y est sélectionné à partir d'une chaîne latérale d'acides aminés naturels. L'invention concerne un agent présentant la formule susmentionnée dans la fabrication d'un médicament, pour augmenter la sensibilité d'une souche bactérienne, infectant, colonisant ou étant transportée par un patient, à un agent antimicrobien actif sur la paroi cellulaire.
Hill Robert Leslie Rowland
Levey Michael Ernest
Marks & Clerk
Pharmaceutica Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1923520