Bacteriochlorophyll-a derivatives useful in photodynamic...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/40 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61N 5/00 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01)

Patent

CA 2053268

Compounds of formula (1) or formula (2), wherein M is a non-paramagnetic metal selected from Mg+2, Sn+2, and Zn+2, or represents 2 H+ each H+ bonded to one of the N atoms connected by the solid lines; R1 is a saturated or unsaturated hydrocarbyl residue of 8-25C; each R2 is independently selected from the group consisting of vinyl, ethyl, acetyl and 1-hydroxyethyl, and X is COOR3, wherein R3 is alkyl (1-4C); are useful in photodynamic therapy and diagnosis. These compounds photosensitize target biological substrates to irradiation, and treating said substrates with these sensitizers followed by irradiation leads to the impairment or destruction of the biological substrate. When administered systemically, these compounds accumulate in the undesired target biological substrate. The compounds can also be utilized in vitro, for example to destroy infectious cells or viruses in blood intended for transfusion.

Des composés de la formule (1) ou de la formule (2): où M est un métal non-paramagnétique choisi parmi Mg+2, Sn+2, et Zn+2, ou représente 2 H+ dont chaque H+ est en liaison avec un des atomes N reliés par les lignes solides; R' est un résidu d'hydrocarbyle saturé ou non-saturé de 8-25C, chaque R2 est choisi indépendamment parmi le groupe qui est constitué par du vinyle, de l'éthyle, de l'acétyle et du 1- hydroxyéthyle, et X est COOR3, où R3 est l'alcoyle (1-4C), sont utiles à la thérapie et au diagnostic photodynamiques. Ces composés photosensibilisent les substrats biologiques de cible à l'irradiation, et le traitement desdits substrats par ces sensibilisateurs suivi par l'irradiation mène à une influence défavorable sur le substrat biologique ou à sa destruction. Lorsqu'ils sont administrés systématiquement, les composés s'accumulent dans le substrat biologique non désiré de cible. Les composés peuvent également être utilisés in vitro, par exemple pur détruire des cellules ou des virus infectieux dans du sang déstiné à la transfusion.

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