Base polymer for transdermal absorption preparation

Details Base polymer for transdermal absorption preparation Base polymer for transdermal absorption preparation

C - Chemistry, Metallurgy

08

G

C08G 18/48 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) C08G 18/28 (2006.01)

Patent

CA 2145647

A base polymer for transdermal absorption preparation, which is a solid at ordinary temperatures, which becomes a liquid having a low viscosity near the skin temperature of human, which has heat-sensitive and water- sensitive properties as it has a hydrophilic segment, which is capable of stably storing the drug which conventionally has not been easily formulated into a transdermal absorption preparation, and which is capable of effecting transdermal absorption of the drug at a high releasing ratio and yet in a slow-releasing manner with less skin irritation. The base polymer comprises a heat-sensitive segment polyurethane which is represented by the following general formula: R - A - (U) - C - (U) - B - R' wherein A and B each represents a polymer of ethylene oxide, propylene oxide, tetramethylene oxide or 1,2-butylene oxide, or a random or block copolymer thereof, R and R' each represents a terminal H, CH3, C2H5, C3H7 or C4H9 thereof , and A=B or A.noteq.B, R=R' or R.noteq.R', C represents a constituting structure which is a moiety of a diisocyanate compound excluding two diisocyanate groups, (U) represents a urethane bond, and at least one of A and B is hydrophilic and at the same time at least one of A and B is characterized in that it melts near the temperature of the human skin. -38-

Polymère de base pour préparations absorbables par voie percutanée. Ce polymère demeure solide aux températures normales mais se transforme en liquide faiblement visqueux aux températures proches de celle de la peau de l'homme. Il contient un segment hydrophile, il est sensible à la chaleur et à l'humidité, et il permet le stockage stable et prolongé de médicaments que, jusqu'ici, l'on a pu difficilement associer les uns aux autres dans une préparation absorbable par voie percutanée, ainsi que l'absorption percutanée de ces médicaments avec une libération prolongée et sans provoquer une stimulation importante de la peau. Ledit polymère comporte un polyuréthane segmenté sensible à la chaleur et répondant à la formule générale: R-A-(U)-C-(U)-B-R<1>, dans laquelle A et B, indépendamment l'un de l'autre, représentent un polymère d'oxyde d'éthylène, d'oxyde de propylène, d'oxyde de tétraméthylène ou d'oxyde de 1,2-butylène, ou bien son copolymère aléatoire ou séquencé; R et R<1>, indépendamment l'un de l'autre, représentent H, CH3, C2H5, C3H7 ou C4H9 constituant le groupe terminal respectif de A et de B; C représente un reste d'un composé de diisocyanate; et (U) représente une liaison uréthane; et dans laquelle A et/ou B est (sont) à la fois hydrophile(s) et susceptible(s) de fondre à une température proche de celle de la peau de l'homme.

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