C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 235/46 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/36 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07C 247/16 (2006.01) C07C 255/54 (2006.01) C07D 239/88 (2006.01) C07D 239/91 (2006.01) C07D 263/56 (2006.01) C07D 263/57 (2006.01) C07D 317/46 (2006.01) C07D 317/68 (2006.01) C07D 327/04 (2006.01) C07D 473/34 (2006.01) C07D 473/40 (2006.01)
Patent
CA 2184747
A range of 3-oxybenzamide compounds (I) and related quinazolinone compounds (II) are disclosed which can act as potent inhibitors of the DNA repair enzyme poly(ADP-ribose) polymerase or PARP enzyme (EC 2.4.30), and which thereby can provide useful therapeutic compounds for use in conjunction with DNA-damaging cytotoxic drugs or radiotherapy to potentiate the effects of the latter. The compounds disclosed include 3-benzyloxybenzamides, 3-oxybenzamides in which a chain of 5 or more methylene groups terminate in a halogen atom or in a purin-9-yl moiety, certain benzoxazole-4-carboxamide compounds and certain quinazolinone compounds. In fotmula (I) X and Y together may form a bridge -X-Y- that represents the grouping (a), (b) or (c) wherein R5 is H, alkyl, aryl or aralkyl.
L'invention concerne une gamme de composés 3-oxybenzamide ainsi que des composés quinazolinone apparentés à ceux-ci, ces composés pouvant agir en tant qu'inhibiteurs puissants de l'enzyme poly(ADP-ribose) polymérase ou enzyme PARP (EC 2.4.2.30) de réparation de l'ADN, et constituent en conséquence des composés thérapeutiques destinés à être utilisés conjointement avec des drogues cytotoxiques ou une radiothérapie entraînant des lésions de l'ADN, afin de potentialiser les effets de ce dernier. Les composés décrits comprennent 3-benzyloxybenzamides, 3-oxybenzamides dans lesquels une chaîne de 5 groupes méthylène ou davantage se termine dans un atome d'halogène ou dans une fraction purin-9-yle, certains composés benzoxazole-4-carboxamide ainsi que certains composés quinazolinone. Dans la formule (I), X et Y peuvent ensemble former un pont -X-Y- représentant le groupe (a), (b) ou (c) dans lequel R<5> représente H, alcoyle, aryle ou aralcoyle.
Calvert Alan Hilary
Curtin Nicola Jane
Golding Bernard Thomas
Griffin Roger John
Newell David Richard
Borden Ladner Gervais Llp
Newcastle University Ventures Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1598623