C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 279/00 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 211/16 (2006.01) C07D 211/62 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 217/06 (2006.01) C07D 223/04 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01)
Patent
CA 2326759
The present invention is directed to aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds, including compounds of Formula (I), wherein X is O or NH, L is -O- or -SO2-, and R1-R4, R9-R19, Ra, Rb, Rc, Y, Z, n and m are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin. Also described are methods for preparing the compounds of Formula (I). Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin, or are intermediates useful for forming compounds having antithrombotic activity. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage.
L'invention concerne des composés d'aminoguanidine et d'alkoxyguanidine, y compris des composés représentés par la formule (I), dans laquelle X représente O ou NH, L représente -O- ou -SO¿2?- et R?1¿-R?4¿, R?9¿-R?19¿, R?a¿, R?b¿, R?c¿, Y, Z, n et m sont définis dans le descriptif, ainsi que leurs hydrates, solvates ou sels acceptables sur le plan pharmaceutique, inhibant des enzymes protéolytiques, tels que thrombine. Elle concerne également des procédés servant à préparer ces composés représentés par la formule (I). Certains de ces composés exercent une activité antithrombotique par l'intermédiaire de l'inhibition directe sélective de thrombine ou sont des intermédiaires utiles pour produire des composés exerçant une activité antithrombotique. Elle concerne une composition servant à inhiber la perte des plaquettes sanguines, la formation d'agrégats de plaquettes sanguines, la formation de fibrine, la formation de thrombus et d'embolus chez un mammifère. Ces composés peuvent également être utilisés en tant qu'anticoagulants, soit noyés dans des matériaux mis en application afin de fabriquer des dispositifs servant au prélèvement sanguin, à la circulation sanguine ou à la conservation du sang, soit reliés physiquement à ces matériaux.
Lu Tianbao
Markotan Thomas P.
Siedem Colleen
Soll Richard M.
Tomczuk Bruce E.
3-Dimensional Pharmaceuticals Inc.
Mbm Intellectual Property Law Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1710891