C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 277/46 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)
Patent
CA 2554310
Compounds of Formula (I): wherein: R1 is methoxymethyl; R2 is selected from - C(O)NR4R5, -SO2NR4R5, -S(O)pR4 and HET-2; HET-1 is a 5- or 6-membered, optionally substituted C-linked heteroaryl ring; HET-2 is a 4-, 5- or 6- membered, C- or N-linked optionally substituted heterocyclyl ring; R3 is selected from halo, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methyl, methoxy and cyano; R4 is selected from for example hydrogen, optionally substituted (1-4C)alkyl and HET-2; R5 is hydrogen or (1-4C)alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached may form a heterocyclyl ring system as defined by HET-3; HET-3 is for example an optionally substituted N-linked, 4, 5 or 6 membered, saturated or partially unsaturated heterocyclyl ring; p is (independently at each occurrence) 0, 1 or 2; mis 0 or1; n is 0, 1 or 2; provided that when m is 0, then n is 1 or 2; or a salt, pro-drug or solvate thereof, are described. Their use as GLK activators, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation are also described.
L'invention concerne les composés représentés par la formule (I): (I) dans laquelle R?1¿ représente méthoxyméthyle; R?2¿ est choisi parmi -C(O)NR?4¿R?5¿, -SO¿2?NR?4¿R?5¿, -S(O)¿p?R?4¿ et HET-2; HET-1 représente un cycle hétéroaryle à 5 ou 6 éléments, à liaison C éventuellement substitué ; HET-2 représente un cycle hétérocyclyle à 4, 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué, à liaison C ou N ; R?3¿ est choisi parmi halo, fluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, méthyle, méthoxy et cyano; R?4¿ est choisi par exemple parmi hydrogène, alkyle (C1-4) éventuellement substitué et HET-2; R?5¿ représente hydrogène ou alkyle (C1-4); ou R?4¿ et R?5¿ forment, conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont reliés, un système cyclique hétérocyclyle conforme à la définition de HET-3 ; HET-3 représente par exemple un cycle hétérocyclyle saturé ou partiellement insaturé à 4, 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué; p représente (indépendamment dans chaque cas) 0, 1 ou 2; m représente 0 ou 1; n représente 0, 1 ou 2; à condition que lorsque m vaut 0, n vaut 1 ou 2; ou un sel, un promédicament ou un solvate de ces composés. L'invention porte également sur l'utilisation de ces composés en tant qu'activateurs de la GLK, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et des procédés de préparation de ces composés.
Johnstone Craig
Mckerrecher Darren
Pike Kurt Gordon
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1353652