Benzamidine derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 211/46 (2006.01) A61K 31/402 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/46 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 207/22 (2006.01) C07D 207/48 (2006.01) C07D 211/72 (2006.01) C07D 211/96 (2006.01) C07D 223/08 (2006.01) C07D 223/12 (2006.01) C07D 401/04 (

Patent

CA 2442904

A benzamidine derivative having the general formula: (1) wherein R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group or a hydroxyl group, R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom, R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group optionally substituted, an aralkyl group, an alkylcarbonyl group optionally substituted, an alkylsulfonyl group optionally substituted, or the like, R4 and R5 each represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl or carbamoyl group optionally substituted, or the like, R6 represents a heteroring or the like, R7 and R8 each represent a hydrogen atom, an alkyl group, or the like, and n represents 0,1 or 2; or a salt thereof being pharmacologically acceptable. The benzamidine derivative and the salt have excellent inhibition action for activated blood coagulation factor X, and are useful as a medicine for therapy or prevention of a disease of blood coagulation.

L'invention concerne un dérivé benzamidine de formule générale (1): dans laquelle R?1¿ représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle ou un groupe hydroxyle, R?2¿ représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, R?3¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe aralkyle, un groupe alkylcarbonyle éventuellement substitué, un groupe alkylsulfonyle éventuellement substitué, ou un groupe équivalent, R?4¿ et R?5¿ représentent chacun un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle ou carbamoyle éventuellement substitué, ou un groupe analogue, R?6¿ représente un hétérocycle ou analogue, R?7¿ et R?8¿ représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, ou analogue, et n représente la valeur 0, 1 ou 2. L'invention concerne aussi un sel de ce dérivé, acceptable sur le plan pharmaceutique. Le dérivé benzamidine et le sel possèdent une excellente activité d'inhibition du facteur X de la coagulation sanguine, et sont utiles en tant que principe actif pour la thérapie ou la prévention de maladie de la coagulation sanguine.

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