Benzazepine derivatives useful as vasopressin antagonists

Details Benzazepine derivatives useful as vasopressin antagonists Benzazepine derivatives useful as vasopressin antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 223/16 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)

Patent

CA 2690335

The present invention provides a benzazepine compound that can maintain for a long period of time the blood level of tolvaptan enabling to provide the desired pharmaceutical effects. The benzazepine compound of the present invention is represented by general formula (1) wherein R1 represents a -CO-(CH2)n-COR2 group (wherein n is an integer of 1 to 4, and R2 is (2-1) a hydroxy group; (2-2) a lower alkoxy group optionally substituted with a hydroxy group, a lower alkanoyl group, a lower alkanoyloxy group, a lower alkoxycarbonyloxy group, a cycloalkyloxycarbonyloxy group, or 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl; or (2-3) an amino group optionally substituted with a hydroxy-lower alkyl group), or the like.

La présente invention concerne un composé de benzazépine qui peut maintenir pendant une longue période de temps la teneur sanguine en tolvaptan en lui permettant d'exercer les effets pharmaceutiques désirés. Le composé de benzazépine de la présente invention est représenté par la formule générale (1) dans laquelle R1représente un groupe -CO-(CH2)n-COR2 (dans lequel n représente un nombre entier de 1 à 4, et R2 représente (2-1) un groupe hydroxy ; (2-2) un groupe alcoxy inférieur éventuellement substitué par un groupe hydroxy, un groupe alcanoyle inférieur, un groupe alcanoyloxy inférieur, un groupe alcoxycarbonyloxy inférieur, un groupe cycloalkyloxycarbonyloxy inférieur, ou un groupe 5-méthyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yle ; ou (2-3) un groupe amino éventuellement substitué par un groupe hydroxy-(alkyle inférieur)), ou un composé similaire.

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