C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 263/64 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) C07D 263/00 (2006.01) C07D 263/50 (2006.01) C07D 263/58 (2006.01) C07D 277/00 (2006.01) C07D 277/52 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2309969
Compounds of formula (I) wherein X is O or S; at least one of R, R1, R2, R3, and R4, which are the same or different, is an unsaturated pentatomic heteromonocyclic ring containing one to three heteroatoms chosen independently from oxygen, sulphur and nitrogen, wherein the heteromonocyclic ring is unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy- carbonyl or two adjacents of R-R4 taken together form a benzene ring; and the remaining ones are hydrogen; R5 is hydrogen, C1-C6 alkyl, a benzyl or a phenyl group in which the phenyl moiety or the phenyl ring is unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, amino, hydroxy, formylamino, C2-C6 alkanoylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; each of R6 and R7, which are the same or different, is independently hydrogen or a phenyl ring unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy- carbonyl; or R6 and R7 taken together form a C6-C14 aromatic ring system unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy- carbonyl and the pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3- hydroxylase enzyme inhibitory activity.
L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) dans laquelle X est O ou S; l'un au moins des groupes que sont R, R¿1?, R¿2?, R¿3? et R¿4?, qui sont identiques ou différents, est un noyau hétéromonocyclique pentatomique comportant un à trois hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi l'oxygène, le soufre et l'azote, ledit noyau hétéromonocyclique étant non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle, ou deux groupes adjacents de R-R¿4? forment conjointement un noyau benzène; les groupes restants étant hydrogène; R¿5? est hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, un groupe benzyle ou phényle dans lequel la fraction phényle ou le cycle phényle est non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, trifluorométhyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, nitro, amino, hydroxy, formylamino, alcanoylamino C¿2?-C¿6? et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle; R¿6? et R¿7?, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment hydrogène ou un noyau phényle non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle; ou bien R¿6? et R¿7? forment conjointement un système cyclique aromatique C¿6?-C¿14? non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle. L'invention se rapporte également à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés qui présentent une activité inhibitrice dirigée contre l'enzyme kynurénine-3-hydroxylase.
Greco Felicita
Heidempergher Franco
Pevarello Paolo
Speciale Carmela
Varasi Mario
Fetherstonhaugh & Co.
Pharmacia Italia Spa
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1514729