C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/14 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2440211
The present invention relates to novel triazolo-pyridines of the formula (I) wherein Het is an optionally substituted 5-membered heterocycle containing one to two heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen wherein at least one of said heteroatoms atoms must be nitrogen; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)alkyl or other suitable substituents; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)alkyl or other suitable substituents; s is an integer from 0-5; to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the present invention are potent inhibitors of MAP kinases, preferably p38 kinase. They are useful in the treatment of inflammation, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, repurfusion of ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.
L'invention concerne des triazolopyridines de formule (I) dans laquelle Het désigne un hétérocycle à 5 chaînons, éventuellement substitué, contenant un à deux hétéroatomes choisis à partir de l'azote, du soufre et de l'oxygène, au moins l'un de ces hétéroatomes étant obligatoirement l'azote ; R?2¿ est choisi dans le groupe comprenant l'hydrogène, un alkyle en C¿1?-C¿6? ou d'autres substituants appropriés ; R?3¿ est choisi dans le groupe comprenant l'hydrogène, un alkyle en C¿1?-C¿6? ou d'autres substituants appropriés ; s est un nombre entier compris entre 0 et 5. L'invention concerne également des produits intermédiaires pour la préparation des composés précités, des compositions pharmaceutiques les renfermant ainsi que leur utilisation médicale. Les composés selon l'invention sont de puissants inhibiteurs de MAP-kinases, de préférence de la p38 kinase. Ils sont utilisés dans le traitement d'inflammations, de l'arthrose, de polyarthrite rhumatismale, de cancers, de repurfusion ou d'ischémie en cas de crise cardiaque, de maladies auto-immunes et autres affections.
Dombroski Mark Anthony
Letavic Michael Anthony
Mcclure Kim Francis
Pfizer Products Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2016231