C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 235/18 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 235/06 (2006.01) C07D 235/08 (2006.01) C07D 235/10 (2006.01) C07D 235/12 (2006.01) C07D 235/14 (2006.01) C07D 235/16 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07F 9/6506 (2006.01)
Patent
CA 2225465
A range is disclosed of benzimidazole-4-carboxamide compounds (I) which can act as potent inhibitors of the DNA repair enzyme poly(ADP-ribose) polymerase or PARP enzyme (EC 2.4.2.30), and which thereby can provide useful therapeutic compounds for use in conjunction with DNA-damaging cytotoxic drugs or radiotherapy to potentiate the effects of the latter. In formula (I), R and R' may each be selected independently from hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl (e.g. CH2CH2OH), acyl (e.g. acetyl or benzoyl) or an optionally substituted aryl (e.g. phenyl) or aralkyl (e.g. benzyl or carboxybenzyl) group. R is generally a substituted phenyl group in the most preferred compounds. The compounds may also be used in the form of pharmaceutically acceptable salts or pro-drugs.
On décrit une gamme de composés benzimidazole-4-carboxamide de la formule (I), lesquels peuvent agir en tant que puissants inhibiteurs de l'enzyme poly(ADP-ribose) polymérase de réparation de l'ADN, ou enzyme PARP (EC 2.4.2.30), et constituent, en conséquence, des composés thérapeutiques utiles notamment en association avec des médicaments cytotoxiques endommageant l'ADN ou avec une radiothérapie, afin de potentialiser les effets de cette dernière. Dans la formule (I), R et R' peuvent être choisis indépendamment parmi hydrogène, alkyle, hydroxyalkyle (par exemple CH¿2?CH¿2?OH), acyle (par exemple acétyle ou benzoyle), un groupe aryle éventuellement substitué (par exemple phényle) ou un groupe aralkyle éventuellement substitué (par exemple benzyle ou carboxybenzyle). Dans les composés idéalement utilisés, R représente généralement un groupe phényle substitué. On peut également utiliser ces composés sous la forme de sels ou de promédicaments acceptables sur le plan pharmacologique.
Calvert Alan Hilary
Curtin Nicola Jane
Golding Bernard Thomas
Griffin Roger John
Newell David Richard
Borden Ladner Gervais Llp
Newcastle University Ventures Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1830033