C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2425363
Compounds represented by the following general formula (I) or salts thereof, which show: (1) excellent antiulcer, gastric acid secretion inhibitory, mucosa- protecting and anti-Helicobacter pyroli effects in vivo; (2) a low toxicity; (3) a high stability to acid (i.e., making it unnecessary to process into enteric preparations, thereby saving the cost and facilitating the intake by patients with dysplagia because of the small size); (4) a higher absorption speed than enteric preparations (i.e., achieving higher expression of the gastric acid secretion inhibitory effect); and (5) a long-lasting effect. In said formula, each symbol is as defined in the description. Thus benzimidazole compounds, which are highly stable to acid and can be converted into proton pump inhibitors in vivo to thereby exert an antiulcer effect, etc., can be provided.
L'invention concerne des composés ou des sels de ces composés, se caractérisant par (1) des effets anti-ulcéreux, d'inhibition de la sécrétion d'acide gastrique, de protection de la muqueuse et des effets anti-Hélicobacter pylori in vivo; (2) une faible toxicité; (3) une grande stabilité aux acides (c'est-à-dire qu'il n'est pas nécessaire de les transformer en préparations entéro-solubles, ce qui permet de réduire les coûts et de faciliter leur prise par des patients souffrant de dysphagie, grâce à leur taille réduite); (4) une plus grande vitesse d'absorption que des préparations entéro-solubles (c'est-à-dire qu'elles permettent d'obtenir une plus grande expression de l'effet d'inhibition de la sécrétion d'acide gastrique); et (5) un effet durable. Ces composés sont représentés par la formule générale (I) dans laquelle chaque symbole représente un élément défini dans la partie descriptive de l'invention. L'invention concerne ainsi des composés dérivés de benzimidazole hautement stables aux acides et pouvant être transformés en inhibiteurs de la pompe à protons in vivo pour exercer un effet anti-ulcéreux, etc.
Kamiyama Keiji
Sato Fumihiko
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Chemical Industries Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1805166