C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2531050
The invention provides compounds having activity as inhibitors of cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase-3 and Aurora kinases for use in the treatment of disease states and conditions such as cancer that are mediated by the kinases. The compounds have the general formula (I). Also included within formula (I) are the salts, solvates and N-oxides of the compounds.
La présente invention se rapporte à des composés possédant une activité d'inhibition des kinases dépendantes des cyclines, des glycogène synthase kinases-3 et des kinases Aurora, destinés à être utilisés pour traiter des états et des troubles pathologiques, tels que le cancer, qui mettent en jeu les kinases. Les composés selon l'invention sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle : X représente CR?5¿ ou N ; A représente une liaison ou -(CH¿2?)¿m?-(B)¿n?- ; B représente C=O, NR?g¿(C=O) ou O(C=O), R?g¿ représentant hydrogène ou hydorcarbyle C¿1-4? éventuellement substitué par hydroxy ou alcoxy C¿1-4? ; m représente 0, 1 ou 2 ; n représente 0 ou 1 ; R?0¿ représente hydrogène ou, conjointement avec NR?g¿ lorsque ce dernier est présent, forme un groupe -(CH¿2?)¿p?- dans lequel p est compris entre 2 et 4 ; R?1¿ représente hydrogène, un groupe carbocyclique ou hétérocyclique possédant de 3 à 12 chaînons cycliques, ou un groupe hydrocarbyle C¿1-8? éventuellement substitué ; R?2¿ représente hydrogène, halogène, méthoxy, ou un groupe hydrocarbyle C¿1-4? éventuellement substitué par halogène, hydroxyle ou méthoxy ; R?3¿ et R?4¿, conjointement avec les atomes de carbone auxquels ils sont liées, forment un cycle carbocyclique ou hétérocyclique fusionné éventuellement substitué possédant de 5 à 7 chaînons cycliques dont 3 au maximum peuvent être des hétéroatomes sélectionnés parmi N, O et S ; R?5¿ représente hydrogène, un groupe R?2¿ ou un groupe R?10¿, R?10¿ étant sélectionné parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, cyano, nitro, carboxy, amino, mono- or di-hydrocarbylamino C¿1-4?, des groupes carbocycliques et hétérocycliques possédant de 3 à 12 chaînons cycliques ; un groupe R?a¿-R?b¿, R?a¿ représentant une liaison, O, CO, X?1¿C(X?2¿), C(X?2¿)X?1¿, X?1¿C(X?2¿)X?1¿, S, SO, SO¿2?, NR?c¿, SO¿2?NR?c¿ or NR?c¿SO¿2? ; et R?b¿ est sélectionné parmi hydrogène, des groupes carbocycliques et hétérocycliques possédant de 3 à 12 chaînons cycliques, et un groupe hydrocarbyle C¿1-8? éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi hydroxy, oxo, halogène, cyano, nitro, carboxy, amino, mono- or di-hydrocarbylamino C¿1-4?, des groupes carbocycliques et hétérocycliques possédant de 3 à 12 chaînons cycliques, un ou plusieurs atomes de carbone du groupe hydrocarbyle C¿1-8? pouvant être éventuellement remplacés par O, S, SO, SO¿2?, NR?c¿, X?1¿C(X?2¿), C(X?2¿)X?1¿ or X?1¿C(X?2¿)X?1¿ ; R?c¿ est sélectionné parmi hydrogène et hydrocarbyle C¿1-4? ; et X?1¿ représente O, S ou NR?c¿ et X?2¿ représente =O, =S ou =NR?c¿. La formule (I) englobe également les sels, les solvates et les N-oxydes des composés.
Berdini Valerio
Carr Maria Grazia
Early Theresa Rachel
Gill Adrian Liam
Howard Steven
Astex Therapeutics Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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