Benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity

Details Benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity Benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01)

Patent

CA 2320120

The present invention relates to a group of novel benzisoxazole derivatives which are potent and selective antagonists of the dopamine D4-receptor. The compounds have general formula (I) wherein (R1)n represents 0, 1, or 2 substituents, which can be the same or different, from the group C1-3-alkyl or alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro, amino mono- or dialkyl (C1-2)-amino, sulfonyl-(C1-3)alkyl or -alkoxy, sulfonyl trifluoromethyl, sulfonyl amino, and sulfonyl mono- or dialkyl (C1-2)- amino, X is O, S, NH or NCH3, Y represents CH2 or (CH2)2, (R2)m represents 0, 1, or 2 substituents, which can be the same or different, from the group methyl and ethyl, or (R2)m is a methylene bridge or ethylene bridge, A is a group -CH2-(CRH)p- wherein R is hydrogen or methyl and p is 0 or 1, and B represents 2- or 3-indolyl or 2-benzimidazolyl, which groups may be substituted at carbon with 1 or 2 substituents from the group C-1-3-alkyl or alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro, amino, mono- or dialkyl (C1-2)amino, sulfonyl-(C1- 3)alkyl or -alkoxy, sulfonyl trifluoromethyl, sulfonyl amino, and sulfonyl mono- or dialkyl (C1-2)-amino.

La présente invention porte sur un groupe de nouveaux dérivés de benzisoxasole qui sont des antagonistes puissants et sélectifs du récepteur D4 de la dopamine. ces composés ont la formule générale (I) dans laquelle (R1)n représente 0, 1 ou 2 substituants, pouvant être identiques ou différents, sélectionnés dans le groupe alkyle C1-3 ou alcoxy, halogène, trifluorométhyl, nitro, amino, mono ou dialkyl(C1-2)-amino, sulfonyl-(C1-3)alkyle ou -alcoxy, sulfonyltrifluorométhyl, sulfonylamino et sulfonyl mono- ou dialkyl(C1-2)-amino; X représente O, S, NH ou NCH3; Y représente CH2 ou (CH2)2; (R2)m représente 0, 1 ou 2 substituants, pouvant être identiques ou différents, sélectionnés dans le groupe méthyle et éthyle, ou (R2)m est un pont méthylène ou un pont éthylène; A représente un groupe -CH2-(CRH)p- dans lequel R représente hydrogène ou méthyle, et p vaut 0 ou 1; et B représente 2- ou 3-indolyle ou 2-benzimidazolyl, ces groupes pouvant être substitués au carbone par 1 ou 2 substituants du groupe alkyle C1-3 ou alcoxy, halogène, trifluorométhyl, nitro, amino, mono- ou dialkyl(C1-2)-amino, sulfonyl-(C1-3)alkyle ou -alcoxy, sulfonyltrifluorométhyle, sulfonylamino et sulfonyl mono- ou dialkyl(C1-2)-amino.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1634733